Сахарный диабет – распространенное патология, которым страдает огромное количество людей. Заболевание бывает зависимым (1 тип) и независимым (2 тип) от инсулина. При первой форме требуется его введение, а при второй – прием пероральных гипогликемических таблеток.

Клиническая картина

Что говорят врачи о сахарном диабете

Доктор медицинских наук, профессор Аронова С. М.

Уже много лет я изучаю проблему ДИАБЕТА. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.

Спешу сообщить хорошую новость - Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 100%.

Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия специальной программы , по которой компенсируется вся стоимость препарата. В России и странах СНГ диабетики до могут получить средство БЕСПЛАТНО .

Узнать больше>>

Фармакология

Действие гипогликемических препаратов перорального типа нацелено на понижение показателя глюкозы в крови. Механизм базируется на связывании инсулина со своими рецепторами, что позволяет воздействовать на обменный процесс сахара. В итоге уровень глюкозы становится ниже вследствие того, что увеличивается ее утилизация в периферических тканях и угнетается производство сахара в печени.

Также влияние пероральных средств связано со стимуляцией β-клеток поджелудочной железы, при которой усиливается выработка эндогенного инсулина. Лекарства повышают деятельность последнего, способствуют его быстрому связыванию с рецепторами, что увеличивает усвоение сахара в организме.

Таблетки перорального приема

Инсулин – основное вещество, которое требуется людям, страдающим диабетом. Но кроме него имеется еще много медицинских препаратов для приема внутрь, оказывающих гипогликемическое действие. Выпускаются они в виде таблеток и принимают их пероральным путем при лечении сахарного диабета 2 типа.

Лекарства помогают привести в норму показатель глюкозы в крови. Выделяют несколько групп медикаментов. К ним относят производные сульфонилмочевины, меглитиниды, бигуаниды, ингибиторы альфа-глюкозидаз.

Лекарства для инъекций

Для парентерального введения используется инсулин. Инъекции очень важны для больных диабетом первого типа. Данная стадия патологии сопровождается нарушением производства эндогенного инсулина. Поэтому для нормализации состояния пациента требуется заместительная терапия с помощью введения искусственного инсулина.

Есть ситуации, когда использование инсулина необходимо и при диабете 2 типа. К ним относятся:

Будьте осторожны

По данным ВОЗ каждый год в мире от сахарного диабета и вызванных им осложнений умирает 2 миллиона человек. При отсутствии квалифицированной поддержки организма диабет приводит к различного рода осложнениям, постепенно разрушая организм человека.

Из осложнений чаще всего встречаются: диабетическая гангрена, нефропатия, ретинопатия, трофические язвы, гипогликемия, кетоацидоз. Диабет может приводить и к развитию раковых опухолей. Практически во всех случаях диабетик или умирает, борясь с мучительной болезнью, или превращается в настоящего инвалида.

Что же делать людям с сахарным диабетом? Эндокринологическому научному центру РАМН удалось сделать средство полностью вылечивающее сахарный диабет.

В настоящее время проходит Федеральная программа "Здоровая нация", в рамках которой каждому жителю РФ и СНГ данный препарат выдается БЕСПЛАТНО . Подробную информацию, смотрите на официальном сайте МИНЗДРАВА.

• Кетоацидоз.
• Кома.
• Заболевания инфекционного или гнойного характера.
• Оперативное вмешательство.
• Периоды обострения хронических недугов.
• Вынашивание ребенка.
• Наличие серьезных нарушений в работе сосудов.
• Внезапная потеря массы тела.
• Возникновение устойчивости к пероральным гипогликемическим таблеткам.

Дозировка инсулина определяется строго лечащим доктором. Вводят столько вещества, сколько не хватает организму пациента. По времени средство оказывает разное действие: короткое, среднее и длительное.

Лекарственный препарат вводят под кожу в конкретные части тела по плану, разработанному врачом. Внутривенно вещество разрешается вводить только при развитии комы, используя средство короткого действия.

Инсулиновая терапия способна привести к возможным негативным последствиям. У больного может возникнуть гипогликемический синдром, аллергическая реакция, инсулинорезистентность, липодистрофия, отечность.

Вводят инсулин с помощью шприца или специальной помпы. Последний вариант намного удобнее в пользовании и его можно применять неоднократно.

Производные сульфонилмочевины

Медицина предлагает несколько поколений данного средства. К первому относят пероральные таблетки «Толбутамид», «Карбутамид», «Ацетогексамид», «Хлорпропамид», ко второму - «Гликвидон», «Глизоксепид», «Гликлазид», «Глипизид», а к третьему - «Глимепирид».

Наши читатели пишут

Тема: Победила сахарный диабет

От кого: Людмила С ([email protected])

Кому: Администрации my-diabet.ru

В 47 лет мне поставили диагноз - сахарный диабет 2 типа. За несколько недель я набрала почти 15 кг. Постоянная усталость, сонливость, чувство слабости, начало садиться зрение. Когда стукнуло 66 лет, я уже стабильно колола себе инсулин, все было очень плохо...

А вот и моя история

Болезнь продолжала развиваться, начались периодические приступы, скорая буквально возвращала меня с того света. Все время думала, что этот раз окажется последним...

Все изменилось, когда дочка дала прочитать мне одну статью в интернете. Не представляете на сколько я ей за это благодарна. Эта статья помогла мне полностью избавиться от сахарного диабета, якобы неизлечимой болезни. Последние 2 года начала больше двигаться, весной и летом каждый день езжу на дачу, с мужем ведём активный образ жизни, много путешествуем. Все удивляются, как я все успеваю, откуда столько сил и энергии, все никак не поверят, что мне 66 лет.

Кто хочет прожить долгую, энергичную жизнь и навсегда забыть про эту страшную болезнь, уделите 5 минут и прочитайте эту статью .

Перейти к статье>>>

Сейчас гипогликемические препараты первого поколения практически не используются в терапии сахарного диабета. Лекарства разных групп отличаются друг от друга степенью активности. Средство 2 поколения более активно, поэтому применяется в маленьких дозах. Это позволяет избежать возникновения побочного эффекта.

Популярные медикаменты

Врачи отдают предпочтение пероральным препаратам в зависимости от клинического случая. При борьбе с высоким содержанием сахара в крови хорошо зарекомендовали себя следующие таблетки:

• «Гликвидон». Назначается для перорального приема пациентам, имеющим незначительные нарушения в деятельности почек. Средство помогает снизить уровень глюкозы в крови, улучшить состояние больного.
• «Глипизид». Пероральные таблетки имеют ярко выраженный эффект при диабете, практически не дают побочных реакций.

Нюансы приема

Сахаропонижающие пероральные препараты – главный метод терапии диабета второго типа, не являющийся инсулинозависимым. Лекарственные гипогликемические средства назначают пациентам в возрасте более 35 лет, а также при условии, что у больных нет кетоацидоза, недостатка питания, заболеваний, для лечения которых необходимо срочное введение инсулина.

Таблетки сульфонилмочевины не разрешается использовать людям, которые ежедневно нуждаются в большом количестве инсулина, страдают сахарным диабетом в тяжелой форме, диабетической комой, повышенной глюкозурией.

При длительной терапии пероральными таблетками в организме может развиться устойчивость, с которой удается справиться только с помощью комплексного лечения с применением инсулина. Для пациентов, имеющих первый тип диабета, такое лечение помогает достичь успехов довольно быстро, а также уменьшить инсулинозависимость организма.

Истории наших читателей

Победила сахарный диабет дома. Прошел уже месяц, как я забыла о скачках сахара и приеме инсулина. Ох, как же я раньше мучалась, постоянные обмороки, вызовы скорой помощи... Сколько раз я ходила эндокринологам, но там твердят только одно - "Принимайте инсулин". И вот уже 5 неделя пошла, как уровень сахара в крови нормальный, ни одного укола инсулина и все благодаря этой статье . Всем у кого сахарный диабет - читать обязательно!

Читать статью полностью >>>

Таблетки разрешается сочетать с инсулином, бигуанидами в случае, когда пациенту не становится лучше при потреблении больших доз инсулина в сутки. Совмещение с такими средствами, как «Бутадион», «Циклофосфан», «Левомицетин», приводит к ухудшению действия производных.

При сочетании сульфонилмочевины с диуретиками и БКК может развиться антагонизм. Отдельно стоит сказать об употреблении спиртных напитков во время приема таблеток. Производные влияют на усиление действия алкоголя.

Меглитиниды

Рассматриваемые средства стимулируют выброс инсулинового гормона в кровь. Одним из них является «Репаглинид». Он представляет собой производное от бензойной кислоты. Отличается от прочих препаратов сульфономочевины, но влияние на организм оказывается одинаковое. Лекарство стимулирует секрецию инсулина.

Организм реагирует на прием уже после 30 минут уменьшением уровня глюкозы в крови пациента. Перроральные таблетки «Репаглинид» требуется с осторожностью принимать пациентам, у которых диагностирована недостаточность печени и почек.

Другим препаратом, относящимся к меглитинидам, является «Натеглинид». Это производное от D-фенилаланина. Пероральные таблетки обладают высокой эффективностью, но она длиться недолго. Рекомендуется прием данного средства людям с 2 типом диабета.

Бигуаниды

Направлены на то, чтобы подавить выработку глюкозы в печени и усилить ее выведение из организма. Также пероральные средства стимулируют активность инсулина, способствуют лучшему его соединению со своими рецепторами. Это позволяет нормализовать обменные процессы и повысить усвоение сахара.

Бигуанид оказывает положительное воздействие при наличии диабета второго типа, не уменьшает показатель глюкозы в крови здорового человека. Помимо снижения сахара такие средства при длительном употреблении благотворно воздействуют на метаболизм липидов в организме. Это очень важно, ведь диабетики нередко страдают ожирением.

При приеме таблеток нормализуется процесс расщепления жиров, снижается желание принимать пищу, состояние пациента постепенно восстанавливается. Иногда применение этой группы препаратов вызывает понижение уровня триглицеридов и холестерина в крови.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Пероральные таблетки данного группы помогают подавить процесс расщепления углеводов. В результате происходит плохое всасывание сахара, его выработка уменьшается. Это позволяет предотвратить увеличения содержания глюкозы, или гипергликемию. Углеводы, потребляемые человеком вместе с едой, попадают кишечник в таком же виде, в каком и поступили в организм.

Главным показанием к назначению таких пероральных таблеток становится 2 тип диабета, с которым не удается справиться с помощью диетического питания. Также выписывают средство при первом типе патологии, но только в качестве составляющего комплексного лечения.

Список аналогов гипогликемических средств

Гликлазид

Доктора в первую очередь предпочитают назначать пациентам пероральные таблетки под названием «Глидиаб». Их действующим веществом является гликлазид. Лекарство производит ощутимый эффект по снижению сахара в крови, улучшает гематологические показатели, свойства крови, гемостаз, кровообращение.

Средство предотвращает поражение сетчатки, устраняет негативное влияние тромбоцитов, оказывает антиоксидантный эффект. Нельзя назначать его в случае гиперчувствительности к компонентам препарата, сахарного диабета первого типа, кетоацидоза, комы, недостаточности почек и печени, вынашивания и кормления ребенка, возраста менее 18 лет.

Глимепирид

Таблетки для перорального приема способствуют повышению производства инсулина поджелудочной железой, улучшают выброс этого вещества. Также благоприятно влияют на развитие чувствительности периферических тканей к инсулину. Назначают препарат при сахарном диабете 2 типа во время монотерапии или в комплексе с метформином или с инсулином.

Не разрешается принимать таблетки людям с кетоацидозом, комой, высокой чувствительностью к лекарству, болезнями печени или почек тяжелой формы, непереносимостью лактозы, недостатком лактазы в организме. Также нельзя использовать лекарство беременным и кормящим женщинам, детям.

Левотироксин натрия

Выпускается в виде пероральных таблеток под названием «L-тироксин». Назначают в целях улучшения обменных процессов углеводов и прочих важных веществ, усиления работы сердца и сосудов, нервной системы.

Запрещено использование перорального препарата пациентам, которые страдают индивидуальной непереносимостью его компонентов, тиреотоксикозом, сердечным инфарктом, миокардитом, недостаточностью надпочечников, чувствительностью к галактозе, дефицитом лактазы, плохим усваиванием сахара.

Метформина гидрохлорид

Таблетки снижают уровень глюкозы в крови, нормализуют распространение сахара по организму. Рекомендуется средство больным диабетом 2 типа, если соблюдение диеты и физические упражнения не принесли должного результата.

Противопоказаний к применению перорального лекарства много. Длительный прием негативно отражается на состоянии здоровья человека. Метформин не разрешают применять при повышенной чувствительности к препарату, коме, кетоацидозе, недостаточности печени, сбое в работе почек, инфекционных патологиях в тяжелой форме, обширном оперативном вмешательстве, хроническом алкоголизме, интоксикации, вынашивании ребенка, детском возрасте до 10 лет.

Тиамазол

В список гипогликемических веществ входит и тиамазол – действующее вещество перорального препарата «Тирозол». Назначается при тиреотоксикозе, чтобы снизить выработку гормонов щитовидной железы. Устранение данного заболевание важно при наличии сахарного диабета.

Не советуют принимать таблетки при агранулоцитозе, индивидуальной непереносимости препарата, гранулоцитопении, применении левотироксина натрия во время вынашивания ребенка, холестазе, детском возрасте до 3 лет. С особой осторожностью принимать пероральное лекарство нужно людям, страдающим недостаточностью печени.

Сахарный диабет – серьезное заболевание, требующее лечения. Необходимую схему терапии должен разрабатывать лечащий врач. Неправильная тактика борьбы с патологией способна вызвать опасные последствия для жизни и здоровья человека.

Делаем выводы

Если вы читаете эти строки, можно сделать вывод, что Вы или Ваши близкие больны сахарным диабетом.

Мы провели расследование, изучили кучу материалов и самое главное проверили большинство методик и препаратов от сахарного диабета. Вердикт таков:

Все препараты если и давали, то лишь временный результат, как только прием прекращался - болезнь резко усиливалась.

Единственный препарат, который дал значительный результат - это Дифорт .

На данный момент это единственный препарат, который способен полностью излечить сахарный диабет. Особенно сильное действие Дифорт показал на ранних стадиях развития сахарного диабета.

Мы обратились с просьбой в Министерство Здравоохранения:

И для читателей нашего сайта теперь есть возможность
получить Дифорт БЕСПЛАТНО!

Внимание! Участились случаи продажи поддельного препарата Дифорт.
Делая заказ по ссылкам выше, вы гарантированно получите качественный продукт от официального производителя. Кроме того, заказывая на официальном сайте , вы получаете гарантию возврата средств (включая транспортные расходы), в случае если препарат не окажет лечебного действия.

1.5.8. Фармакотерапия в зеркале генетической уникальности человека

1.6. Лекарственная безопасность

1.6.1. Мониторинг лекарственных препаратов

1.7. Испытания новых лекарственных препаратов

1.7.1. Доклинические испытания

1.7.2. Клинические испытания

1.7.3. Место плацебо в клинических испытаниях

1.8. Государственное регулирование лекарственных препаратов

Раздел 2

А: ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ на пищеварительный тракт и обмен веществ

А02. Препараты для лечения кислотозависимых заболеваний

А02А. Антациды

A02B. СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПЕПТИЧЕСКОЙ ЯЗВЫ

A02BA. Блокаторы H2-рецепторов

A02BC. Ингибиторы протонного насоса

A02BD. Комбинации для эрадикации Helicobacter pylori

А04. ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА И ПРЕПАРАТЫ, УСТРАНЯЮЩИЕ ТОШНОТУ

А05. Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей

А05А. Средства, применяемые при билиарной патологии

А05АА. Препараты желчных кислот

А05В. Препараты, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества

А05ВА. Гепатотропные препараты

А06. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

А09. СРЕДСТВА ЗАМЕСТИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ РАССТРОЙСТВАХ ПИЩЕВАРЕНИЯ, ВКЛЮЧАЯ ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

А09А. Средства заместительной терапии, применяемые при нарушениях пищеварения, включая ферменты

А09АА. Препараты ферментов

А10. Антидиабетические препараты

А10А. Инсулин и его аналоги

А10В. Пероральные гипогликемические препараты

В: СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ И ГЕМОПОЭЗ

В01. Антитромботические средства

В01А. Антитромботические средства

В01АА. Антагонисты витамина К

В01АВ. Группа гепарина

B01AC. Антиагреганты

B01AD. Ферменты

В03. Антианемические средства

В03А. Препараты железа

В03В. Препараты витамина В12 и фолиевой кислоты

В03Х. Другие антианемические препараты (Эритропоэтин)

С: Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

С01. Препараты для лечения заболеваний сердца

С01А. Сердечные гликозиды

С01ВA – С01ВС. Антиаритмические препараты I класса

С01ВD. Антиаритмические препараты III класса

C01D. Вазодилататоры, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАРДИОЛОГИИ

С03. Мочегонные препараты

С07. Блокаторы бета-адренорецепторов

С08. Антагонисты кальция

С09. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему

С09А. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

С09С. Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II

С09СА. Антагонисты рецепторов ангиотензина II

С10. Гиполипидемические средства

С10А. Препараты, снижающие концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови

С10АА. Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы

Н02. Кортикостероиды для системного применения

Н02А. Простые препараты кортикостероидов для системного применения

Н02АВ. Глюкокортикоиды

J: Противомикробные средства для системного использования

J01. Антибактериальные средства для системного использования

J01A. Тетрациклины

J01C. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины

J01D. Другие бета-лактамные антибиотики

J01DB. Цефалоспориновые антибиотики

J01DF. Монобактамы

J01DH. Карбапенемы

J01F. Макролидные антибиотики

J01G. Аминогликозиды

J01M. Антибактериальные средства группы хинолонов

J01MA. Фторхинолоны

М: СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ОПОРНО-ДВИГАТЕЛЬНОГО АППАРАТА

М01. Противовоспалительные и противоревматические средства

М01А. Нестероидные противовоспалительные препараты

М04. Средства, применяемые при подагре

М05. Средства, применяемые для лечения заболеваний костей

R: Средства, действующие на респираторную систему

R03. Противоастматические средства

R03А. Адренергические препараты для ингаляционного применения

R03В. Другие противоасматические препараты для ингаляционного применения

R03BВ. Антихолинергические препараты

R06A. АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Приложение

Библиографичекое описание

Список рекомендованной литературы

146 Н. И. Яблучанский, В. Н. Савченко

А10В. ПЕРОРАЛЬНЫЕ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Историческая справка

История использования пероральных гипогликемических препаратов (ПГП) берет начало еще в Средних веках, тогда для лечения сахарного диабета (СД) использовали растение Galega officinalis (французская лилия). В начале XIX века из него был выделен алкалоид галегин (изоамиленгуанидин), который в чистом виде оказался, однако, очень токсичным.

В 1918–1920 гг. были разработаны первые ПГП – производные гуанидина – бигуаниды . В дальнейшем, когда был открыт инсулин, их широкое применение в лечении СД было приостановлено. И только с 1957 г. бигуаниды (фенформин, буформин, метформин) возвратились в клиническую практику. Первыми препаратами этой группы были фенформин и буформин, которые из-за высокого риска развития лактоацидоза и слабого гипогликемического действия вскоре были изъяты из употребления. В настоящее время из группы бигуанидов применяется один метформин.

Синтез первых производных сульфонилмочевины (ПСМ) осуществлен в 50-е гг. прошлого столетия (карбутамид – Германия, 1955 г. и толбутамид – США, 1956 г.) Гипогликемические свойства ПСМ были обнаружены случайно у получавших антибактериальные сульфаниламидные препараты для лечения инфекционных заболеваний. В связи с этим начался поиск производных сульфаниламидов с выраженным гипогликемическим эффектом. В 1969–1970-х гг. появились ПСМ II поколения (глибенкламид), а с 1972 г. – III поколения (гликлазид, гликвидон и глимепирид).

В 1997 г. для лечения СД 2 типа были разрешены препараты группы меглитинидов (репаглинид, натеглинид).

Тиазолидиндионы (глитазоны) впервые вошли в клиническую практику в 1997 г. (троглитазон). В 2000 г. использование троглитазоны было запрещено из-за высокой гепатотоксичности. За ним были синтезированы пиоглитазон и розиглитазон. Однако, розиглитазон также исключен из списка ПГП, т. к. его использование повышало риск развития сердечно-сосудистых катастроф. В настоящее время из группы применяется только пиоглитазон.

Классификации ПГП

АТС классификация

А: Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм А10 Антидиабетические препараты А10В Пероральные гипогликемические препараты

А10ВА Бигуаниды A10BA02 Метформин

Частная терапевтическая фармакология 147

А10ВВ Производные сульфонилмочевины А10ВВ01 Глибенкламид

A10BВ03 Толбутамид А10ВВ06 Карбутамид А10ВВ07 Глипизид А10ВВ08 Гликвидон А10ВВ09 Гликлазид А10ВВ12 Глимепирид

А10ВF Ингибиторы альфа-глюкозидазы А10ВF01 Акарбоза

А10ВG Тиазолиндионы

А10ВG02 Розиглитазон

Классификация ПГП

В настоящее время ПГП условно разделяют на 2 большие группы:

– Гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины и меглитини-

ды (глиниды). Препараты стимулируют синтез эндогенного инсулина (что сопровождается прибавкой веса) и способны вызывать гипогликемические состояния.

– Антигипергликемические средства – блокаторы альфа-глюкозидазы, бигуани-

ды, тиазолидиндионы. Препараты улучшают периферическую утилизацию глюкозы, но не оказывают стимулирующего действия на бета-клетки поджелудочной железы.Они не повышают уровень инсулина в крови и не вызывают гипогликемических состояний.

Классификация в зависимости от точки приложения фармакодинамического эффекта в организме

ПГП классифицируют также в зависимости от точки приложения их фармакодинамического эффекта в организме, что является главным критерием при выборе препарата (табл. 1):

– Тощая кишка. ПГП данной группы нарушают всасывание углеводов в кишечнике за счѐт ингибирования фермента альфа-глюкозидазы (акарбоза).

– Поджелудочная железа. ПГП данной группы (секретогены) заставляют бетаклетки поджелудочной железы выделять эндогенный инсулин. Стимуляция секреции инсулина даѐт два побочных эффекта: прибавка веса и риск развития гипогликемических состояний. К секретогенам относят:

 препараты сульфонилмочевины: глибенкламид, гликлазид, глимепирид;

 меглитиниды (глиниды): натеглинид, репаглинид.

– Периферические ткани . ПГП данной группы (сенситайзеры) повышают чувствительность периферических тканей и органов-мишеней к инсулину. Сенситайзеры включают в себя:

 бигуаниды: метформин (точка приложения – гепатоциты);

148 Н. И. Яблучанский, В. Н. Савченко

 тиазолидиндионы: пиоглитазон (точка приложения – жировая ткань).

				Таблица 1
		Сравнительная характеристика ПГП
	Лекарственное	Эффективность	Главный эффект	Препарат выбора
	средство	при монотерапии
	Препараты	Снижение HbA1C	Стимуляция	Препарат выбора
	сульфонилмочевины		секреции инсулина	при нормальном весе
	Метформин	Снижение HbA1C	Преодоление ИР
		на 1,5–1,8 %		Препарат выбора у
	Пиоглитазон	Снижение HbA1C	Преодоление ИР	лиц с ожирением
		на 0,5–1,4 %
		Снижение HbA1C		Препарат выбора
			Уменьшение ППГ	при нежелании
		на 0,5–0,8 %
				соблюдать диету
	Акарбоза	Снижение HbA1C	Уменьшение ППГ	ППГ при нормаль-
		на 0,5–0,8 %		ном сахаре натощак

Примечания:

ИР – инсулинорезистентность; ППГ – постпрандиальная гипергликемия.

Производные сульфанилмочевины (ПСМ)

– I поколение: карбутамид, толбутамид, хлорпропамид, толазамид.

– II поколение: гликвидон, гликлазид, глибенкламид, глипизид.

– III поколение: глимепирид.

Фармакокинетика

ПСМ хорошо всасываются в ЖКТ, однако совместный прием пищи или выраженная гипергликемия у пациента могут уменьшать скорость всасывания. При гипергликемии угнетается моторная функция ЖКТ, в результате чего нарушается абсорбция препарата. Поэтому ПСМ рекомендуют принимать за 30 мин. до приема пищи.

Глибенкламид имеет наименьший показатель биодоступности (табл. 2) среди всех ПСМ, однако недавно разработана его микронизированная форма, обладающая улучшенными фармакокинетическими показателями.

В крови большая часть ПСМ связывается с белками плазмы (90–99 %). Действие ПСМ обычно начинается спустя 2–3 ч. после приема (микронизированная форма глибенкламида – через 1 ч.). Несмотря на короткие периоды полувыведения, длительность действия ПСМ существенно больше, что дает возможность принимать их 1– 2 раза в день. Это объясняется склонностью ПСМ к распределению и кумуляции в организме, а также формированием активных метаболитов. Глипизид выводится несколько быстрее остальных ПСМ, поэтому его приходится принимать 3–4 раза в сутки, в связи с этим была разработана его новая форма с замедленным высвобождением. Она имеет осмотическую оболочку, пропускающую жидкость внутрь таблетки с постепенным высвобождением активного вещества. Эта форма глипизида получила название гастроинтестинальная терапевтическая система (ГИТС) и его необходимо

Частная терапевтическая фармакология 149

принимать 1 раз в сутки.

Все ПСМ метаболизируются в печени, иногда с формированием активных метаболитов (глибенкламид, глимепирид). Выведение ПСМ осуществляется, как правило, через почки с мочой и только гликвидон – на 95 % выводится с желчью через ЖКТ.

							Таблица 2
	Фармакокинетические характеристики ПСМ
		Связывание			Продолжи-
						элиминации, %
Препараты		с белками	полувыве-		тельность
					действия, ч.
		ПСМ первого поколения
Хлорпропамид
		ПСМ второго поколения
Глибенкламид
Глипизид ЗВ
Гликлазид
Гликлазид МВ
Гликвидон
		ПСМ третьего поколения
Глимепирид

Примечания:

МВ – модифицированного высвобождения; ЗВ – замедленного высвобождения.

Гипогликемический эффект. Механизм действия ПСМ связан с их влиянием на бета-клетки поджелудочной железы. При активации сульфонилмочевинных рецепторов β-клеток происходит закрытие АТФ-зависимых K+ -каналов и деполяризация мембран β-клеток. Из-за деполяризации клеточных мембран происходит открытие Ca+ - каналов, и ионы Ca+ начинают поступать внутрь β-клеток. Результатом этого становится высвобождение запасов инсулина из внутриклеточных гранул и выброс инсулина в кровь. Как результат, ПСМ повышают чувствительность β-клеток к глюкозе крови, поэтому их применение оправдано только у пациентов с функционирующими β-клетками. При правильно подобранном режиме приема основная часть стимулированного выброса инсулина происходит после приема пищи, когда уровень глюкозы крови повышается. Наибольшим сродством к АТФ-зависимым K+ -каналам β-клеток обладает глибенкламид, который имеет наиболее выраженный сахароснижающий эффект среди всех ПСМ.

Экстрапанкреатические эффекты: некоторые ПСМ (особенно глимепирид) в небольшой степени увеличивают количество рецепторов инсулина и транспортеров глюкозы в мышечной и жировой тканях, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.

150 Н. И. Яблучанский, В. Н. Савченко

ПСМ стимулирует высвобождение соматостатина, тем самым они в некоторой степени подавляют секрецию глюкагона.

Протекторное действие характерно преимущественно препаратам II и III поколений:

– тормозят переход состояния нарушения толерантности к глюкозе в манифестный СД 2 типа;

– снижают риск развития ретино-, нейро- и нефропатии;

– улучшают гематологические показатели, реологические свойства крови, положительно влияют на систему гемостаза и микроциркуляции;

– предупреждают развитие микроваскулитов, в т. ч. поражение сетчатой оболочки глаза;

– подавляют агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивают индекс относительной дезагрегации, повышают гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивают толерантность к гепарину, проявляют антиоксидантные свойства.

ПСМ показаны при СД 2 типа, когда диета и физические нагрузки оказались неэффективными.

Производные сульфонилмочевины обладают наиболее выраженным гипогликемическим действием среди всех ПГП. Они снижают уровень гликированного гемоглобина (HbA1c ) на 1,5–2 %. Терапевтическая эффективность ПСМ II поколения, как минимум, в 100 раз выше по сравнению с ПСМ I поколения, что объясняет более редкое использование последних. Лечение рекомендуется начинать с более слабых препаратов (например, с гликлазида или глимепирида), а при неэффективности переходить на более сильные ПСМ (глибенкламид).

Обычно терапию препаратами ПСМ начинают с препаратов короткого действия (гликлазид, глипизид), для применения которых нет ограничений по возрасту и по состоянию функции почек. При необходимости дозу постепенно увеличивают (с интервалом в 1–2 недели). Глибенкламид можно принимать 1 раз/сут., он показан в более молодом возрасте, а пожилым больным его назначать не следует. Глимепирид также принимают 1 раз/сут., и он реже вызывает гипогликемию. Передозировка ПСМ может вызвать опасную гипогликемию, поэтому лечение начинают с минимальных доз (табл. 3). Если при приеме ПСМ развилась гипогликемия, его дозу необходимо снизить или отменить препарат.

ПСМ можно использовать как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими ПГП или инсулином.

Монотерапия ПСМ показана для компенсации СД 2 типа с нормальной массой тела и сниженным уровнем C-пептида. При этом необходимо помнить, что назначе-

Частная терапевтическая фармакология 151

ние двух ПСМ одновременно недопустимо. Со временем компенсация гипергликемии на фоне ПСМ у таких пациентов может ухудшаться из-за развития абсолютной недостаточности инсулина (при этом наблюдается прогрессирующее снижение массы тела, ацетонурия, кетоацидоз, значительное снижение C-пептида в плазме). При истинном дефиците инсулина показано назначение инсулина.

				Таблица 3
	Клиническая характеристика ПСМ второй и третьей генераций
	Международное	Стартовая доза,	Суточная доза,	Кратность
	непатентованное
				приема, раз/сут.
	название
	Гликвидон
	Гликлазид
	Глибенкламид
	Глипизид
	Глимепирид
	Гликвидон

В качестве комбинированной терапии ПСМ чаще сочетают с метформином. Это, как правило, пациенты с избыточной массой тела, у которых монотерапия метформином не принесла успеха. При достижении стойкой компенсации заболевания необходимо снизить дозу ПСМ и вернуться к монотерапии метформином. Необходимо избегать назначения очень высоких доз ПСМ, поскольку, с одной стороны, увеличивается риск развития гипогликемических состояний, а с другой – постоянная стимуляция β-клеток приводит к их истощению, развитию периферической инсулинорезистентности и формированию резистентности к действию ПСМ. При неэффективности комбинации ПСМ + метформин или при наличии противопоказаний к назначению метформина можно использовать комбинацию ПСМ + тиазолидиндионы.

Побочные действия

– Гипогликемия (возможна при передозировке препарата, пропуске пищи, злоупотреблении алкоголем).

– Диспепсические расстройства (в том числе тошнота, рвота, диарея), холестаз, повышение массы тела.

– Обратимые лейкопения, тромбоцитопения, в отдельных случаях – апластическая и гемолитическая анемия.

– Аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, артралгия, повышение температуры тела, протеинурия).

– В начале лечения возможно преходящее расстройство аккомодации, фоточувствительность.

152 Н. И. Яблучанский, В. Н. Савченко

Противопоказания

– Сахарный диабет 1 типа.

– Беременность и кормление грудью.

– Гиперчувствительность (в том числе к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам).

– Тяжѐлые формы СД (при выраженной недостаточности бета-клеток, когда требуется инсулинотерапия), кетоацидоз, диабетическая прекома и кома.

– Нарушения функции щитовидной железы (некомпенсированный гипоили гипертиреоз)

– Нарушение функции печени и почек.

– Лейкопения.

– Кахексия.

При совместном применении ПСМ с сульфаниламидами, тетрациклинами, фторхинолонами, непрямыми антикоагулянтами, салицилатами возможно усиление сахароснижающего действия (риск гипогликемии).

Употребление алкогольных напитков также усиливает сахароснижающий эффект. Кроме того, ПСМ могут вызывать на фоне приѐма алкоголя антабусоподобные реакции (тахикардия, головная боль, чувство жара).

Сочетание препаратов сульфонилмочевины с диуретиками тиазидового ряда или антагонистами кальция может вести к ослаблению сахароснижающего эффекта: тиазиды (гипотиазид) препятствуют открытию калиевых каналов, антагонисты кальция (нифедипин, дилтиазем, верапамил) нарушают поступление ионов кальция в β-клетки поджелудочной железы.

БИГУАНИДЫ (МЕТФОРМИН)

Фармакокинетика

Метформин почти полностью абсорбируется в ЖКТ, в кале определяется 20– 30 % дозы. После перорального применения метформина пик концентрации в плазме (Cmax ) достигается через 1–3 ч. Абсолютная биодоступность метформина составляет около 50–60 %. При использовании рекомендуемых доз и обычном интервале дозирования равновесные концентрации в плазме крови достигаются за 24–48 ч. и составляют < 1 мкг/мл. После применения максимальных доз метформина максимальная его концентрация не превышала 4 мкг/мл. Употребление пищи снижает и замедляет всасывание метформина. Связывание с белками плазмы крови незначительное.

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой, метаболиты до настоящего времени не идентифицированы. Почечный клиренс метформина составляет

Частная терапевтическая фармакология 153

около 400 мл/мин., что свидетельствует об активной канальцевой секреции. Средний период полувыведения (T1/2 ) составляет приблизительно 9–12 ч., а через 24 ч. после однократного приема метформин не обнаруживается в плазме крови. При нарушениях функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, поэтому T1/2 пролонгируется, а концентрация препарата в плазме крови повышается.

Фармакодинамика и ведущие фармакодинамические эффекты

Антигипергликемический эффект метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез. Под действием препарата не только повышается аффинность инсулиновых рецепторов и изменяется их конформация, но и стимулируются рецепторные и пострецепторные пути передачи инсулинового сигнала. Метформин усиливает киназную активность и процессы фосфорилирования инсулиновых рецепторов, в том числе β-субъединицы. Параллельно с этим усиливаются такие эффекты инсулина, как транскрипция, трансляция и синтез ключевых ферментов, ответственных за транслокацию собственных транспортеров глюкозы на плазматическую мембрану, что приводит к увеличению поглощения глюкозы печеночными, мышечными и жировыми клетками. Этот механизм является важнейшим звеном в антигипергликемическом действии метформина.

Метформин способен снижать как базовый уровень глюкозы в крови, так и ее уровень после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и потому не приводит к развитию гипогликемии и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.

Положительный эффект на липидный обмен метформина обусловлен за счет уменьшения процессов окисления жиров и ингибирования продукции свободных жирных кислот: снижение общего холестерина на 10 %, триглицеридов – на 20–30 %, повышение уровня липопротеидов высокой плотности на 20–30 %.

Метформин – единственный ПГП, который способствует уменьшению массы тела у больных СД 2 типа, страдающих ожирением, за счет подавления аппетита, снижения абсорбции глюкозы в кишечнике и стимуляции анаэробного гликолиза.

Фибринолитическое действие метформина обусловлено снижением уровней ингибитора активатора плазминогена-1 и фактора Виллебрандта.

Метформин является единственным из антидиабетических препаратов, обладающим доказанным влиянием на снижение частоты осложнений СД 2 типа. В ряде клинических и экспериментальных исследований было выявлено прямое благоприятное воздействие метформина на микроциркуляцию и функцию эндотелия. Препарат тормозит развитие пролиферации гладкомышечных элементов стенки сосудов, положительно действуя на сердечно-сосудистую систему и предотвращая появление диабетической ангиопатии.

154 Н. И. Яблучанский, В. Н. Савченко

Показания и принципы использования в терапевтической клинике

Показания:

– сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии (особенно у пациентов с ожирением);

– сахарный диабет 1 типа в комбинации с инсулином.

Рекомендовано начинать прием метформина с низких доз – 500–850 мг, принимаемых вместе с пищей (завтрак и/или ужин). При необходимости, через неделю от начала терапии и при условии отсутствия побочных эффектов, дозу препарата можно увеличить до 500–850 мг дважды в сутки. Оптимальная суточная доза метформина составляет 1500–2000 мг (500 мг трижды или 850–1000 мг дважды в день). Если в ответ на увеличение дозы развиваются побочные эффекты, то доза снижается до первоначальной, с возможной попыткой увеличения дозы в последующем. При монотерапии снижение HbA1c составляет 0,9–1,5 %.

Если изменения образа жизни и максимально переносимые дозы метформина не позволили добиться целей терапии и их удержания в течение 2–3 мес., должны быть назначены другие ПГП (препараты сульфонилмочевины, тиозолидиндионы или инсулин). При этом, если уровень HbA1c выше, чем 8,5 %, то комбинированная терапия должна назначаться на ранних этапах.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: очень часто – тошнота, рвота, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе; часто – металлический привкус во рту. Эти симптомы возникают чаще в начале лечения и, как правило, исчезают самостоятельно. Выраженность данных симптомов уменьшается при назначении антацидов, производных атропина или спазмолитиков. Во избежание развития этих побочных эффектов, рекомендуют назначать препарат во время или в конце приема пищи 2–3 раза в сутки. Если диспепсические симптомы постоянны, лечение метформином следует прекратить.

Со стороны обмена веществ: редко – при продолжительном лечении – гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания). Это следует учитывать у пациентов с мегалобластной анемией; очень редко – лактатацидоз (требует отмены лечения).

Гепатобилиарные нарушения: отдельные сообщения – нарушение функции печени или гепатит, которые проходят после отмены метформина.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – мегалобластная анемия.

Со стороны кожи: очень редко – эритема, зуд, крапивница, высыпания. Другие: нарушение вкуса.

Частная терапевтическая фармакология 155

Противопоказания

– Диабетический кетоацидоз.

– Диабетическая прекома, кома.

– Нарушения функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин.).

– Острые заболевания, протекающие с риском развития нарушений функции почек (дегидратация (при диарее, рвоте)).

– Лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания.

– Состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания).

– Выраженные клинические проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т. п.).

– Тяжелые хирургические операции и травмы (когда целесообразно проведение инсулинотерапии).

– Нарушение функции печени, хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем.

– Лактатацидоз (в т. ч. в анамнезе).

– Применение не менее чем за 2 дня до и на протяжении 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащих контрастных веществ.

– Соблюдение гипокалорийной диеты (< 1000 ккал/сут.).

– Период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Требует осторожности сочетание метформина с производными сульфонилмочевины и инсулином, поскольку есть риск развития гипогликемии.

Гипогликемический эффект метформина уменьшают системные и местные глюкокортикостероиды, симпатомиметики, глюкагон, адреналин, гестагены, эстрогены, гормоны щитовидной железы, производные кислоты никотиновой, тиазидные диуретики и фенотиазины. Риск развития лактатацидоза повышает этанол, поэтому при приеме препарата употребление алкоголя необходимо избегать. Это же касается и лекарственных препаратов, которые содержат алкоголь. Выведение Метформина из организма замедляет циметидин, что увеличивает риск возникновения молочнокислого ацидоза.

Ингибиторы АПФ, антагонисты бета-2-адренорецепторов, ингибиторы моноаминоксидазы, производные циклофосфамида и сам циклофосфамид, производные кло-

156 Н. И. Яблучанский, В. Н. Савченко

фибрата, НПВП и окситетрациклин могут потенцировать гипогликемический эффект метформина.

Внутривенное или внутриартериальное применение йодсодержащих контрастных препаратов для проведения рентген-исследований может вызвать почечную недостаточность, в результате кумуляции метформина увеличивается риск развития лактоацидоза. Прием метформина в таких случаях прекращают до, во время и на протяжении 2 суток после проведения рентген-исследований. Терапию метформином восстанавливают после повторной оценки функция почек.

Не рекомендуется комбинация даназола с метформином, поскольку возможна гипергликемия. Амилорид, морфин, хинин, ванкомицин, хинидин, циметидин, триамтерен, ранитидин, прокаинамид, нифедипин (а так же другие ингибиторы кальциевых каналов), триметоприм, фамотидин и дигоксин секретируются почечными канальцами. При параллельном приеме метформина они способны конкурировать за тубулярные транспортные системы, поэтому при продолжительном употреблении вызывают повышение плазменной концентрации активного вещества метформина на 60 %.

Гуар и холестирамин тормозят всасывание метформина, что сопровождается снижением его эффективности. Эти препараты необходимо принимать только через несколько часов после приема метформина. Препарат усиливает эффекты внутренних антикоагулянтов класса кумаринов.

ТИАЗОЛИНДИОНЫ (ПИОГЛИТАЗОН)

Фармакокинетика

После приема внутрь пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. с достижением максимальной концентрации через 2 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсолютная биодоступность составляет более 80 %. Связь с белками плазмы – 99 %. Длительное применение препарата не сопровождается кумуляцией в организме пиоглитазона или его метаболитов.

Метаболизируется пиоглитазон в печени путем гидроксилирования и окисления, образуя метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона), которые тоже имеют фармакологическую активность. Они также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот.

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов; почками – только 15–30 % в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения препарата от 3 до 7 часов и общего пиоглитазона – от 16 до 24 часов.

Фармакодинамика

Пиоглитазон селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (γ-PPAR). Активация γ-PPAR модулирует транскрипцию генов,

Частная терапевтическая фармакология 157

чувствительных к инсулину и принимающих участие в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. В результате, снижается инсулинорезистентность периферических тканей и печени, что приводит к увеличению затрат глюкозы в печени. Пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина и проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Это способствует улучшению гликемического контроля больных СД 2 типа при низком риске развития гипогликемии.

У больных с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона благодаря стимуляции PPAR-γ происходит активация катаболизма медиаторов воспаления, уменьшается толщина внутренней стенки артерий за счет устранения воспалительных и пролиферативных процессов, снижается уровень фибриногена в плазме крови, а также снижается уровень ТГ и повышается уровень ЛПВП.

Гипогликемический эффект обеспечивается снижением инсулинорезистентности под действием пиоглитазона, что приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина и гликилированного гемоглобина (HbА1С) в плазме крови. Стойкий терапевтический эффект наступает через 4–7 дней приема препарата.

Гиполипидемический эффект проявляется в снижении уровня ТГ и повышении уровня ЛПВП, при этом уровень ЛПНП и ХС не меняется. За счет прямого действия препарата на сосудистую стенку реализуется также антиатерогенный эффект (снижение уровня С-реактивного белка). На фоне приема пиоглитазона улучшается метаболизм СЖК и уменьшается их концентрацию в крови, снижается липолиз и уменьшаются жировые отложения в клетках печени.

Гипотензивный эффект обеспечивается прямой индукцией вазодилатации агонистами PPAR-γ за счет ингибирования внеклеточного поглощения ионов кальция кальциевыми каналами, и блокады рецепторов ангиотензина II типа.

Эффект задержки жидкости преимущественно обусловлен первичной задержкой натрия в почках, индуцируемой агонистами PPAR-γ и, частично, незначительным повышением проницаемости капилляров вследствие снижения инсулинорезистентности и усиления выработки сосудистого эндотелиального фактора роста.

Нефропротективный эффект заключается в реализации противовоспалительных, антипролиферативных и противофибротических свойств агонистов PPAR-γ. В почечной ткани PPAR-γ в основном экспрессируются в собирательных трубочках, мезангиальных клетках, проксимальных канальцах и почечных сосудах. Прямое антифибротическое действие на мезангиальные клетки происходит за счет ингибирования экспрессии коллагена 1 типа и подавления экспрессии α-актина гладкомышечных клеток, фибронектина и ингибитора активатора плазминогена 1, трансформирующим

158 Н. И. Яблучанский, В. Н. Савченко

фактором роста β-1, за счет увеличения синтеза печеночного фактора роста (противовоспалительное и антипролиферативное действие). Как результат – агонисты PPAR-γ снижают экскрецию альбумина с мочой.

Показания и принципы использования в терапевтической клинике

Пиоглитазон используется при СД 2 типа.

Препарат принимается перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи, дозировка подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15 мг, при необходимости доза может быть повышена до 30 мг. Возможно использование пиоглитазона как в качестве монотерапии (у пациентов с избыточной массой тела в случае непереносимости метформина и ПСМ), так и в комбинации с другими ПГП или инсулином.

Максимальная суточная доза – 45 мг, при сочетании с другими ПГП – 30 мг/сут.

В составе комбинированной терапии с пиоглитазоном чаще используют:

– метформин у пациентов с избыточной массой тела при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии метформином;

– ПСМ для пациентов, которым противопоказан метформин, при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии ПСМ;

– метформин и ПСМ при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне комбинации пиоглитазона с одним из этих ПГП;

– инсулин, тогда начальная доза пиоглитазона составляет 15–30 мг в сутки, доза инсулина или остается такой же, или снижается на 10–25 %.

Побочные действия

Нервная система: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница. Органы зрения: расстройства зрения (связаны с изменением уровня глюкозы в

плазме крови).

Дыхательная система: фарингит, синусит. Система кроветворения: анемия.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аланинами-

нотрансферазы и креатининфосфокиназы; снижение гематокрита и гемоглобина (клинически незначимое).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия; отеки (при применении препарата свыше 1 года (в 6–9 %) слабо или умеренно выраженные и, обычно, не требующие отмены терапии).

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к препарату.

Частная терапевтическая фармакология 159

– СД 1 типа, диабетический кетоацидоз.

– СН III-IV ФК (по классификации NYHA).

– Тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2,5 раза выше верхней границы нормы).

– Беременность, период грудного вскармливания.

– Детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Производные сульфонамидов, метформин и инсулин взаимно потенцируют гипогликемию.

Эффект пиоглитазона ослабляют: кетоконазол, антациды, холестирамин, кишечные адсорбенты, пищеварительные ферменты.

Возможно ослабление эффективности пероральной контрацепции.

МЕГЛИТИНИДЫ (РЕПАГЛИНИД, НАТЕГЛИНИД)

Фармакокинетика

Препараты данной группы быстро и полностью всасываются из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч.; при приеме с пищей – может уменьшаться на 20 %. Содержание препаратов в плазме быстро понижается (в течение 4 ч.). Абсолютная биодоступность репаглинида составляет 56 %, натеглинида – 73 %. Связывание с белками плазмы крови очень высокое (более 98 %). Практически полностью биотрансформируются в печени (окисление и связывание с глюкуроновой кислотой), образуя в несколько раз меньшие, по сравнению с исходным веществом (натеглинид), фармакологически активные или неактивные метаболиты (репаглинид). Период полувыведения у обоих препаратов – 1–1,5 ч. Выводятся в течение 4–6 ч., преимущественно через ЖКТ (репаглинид) или почки (натеглинид).

Фармакодинамика

Стимулируют высвобождение инсулина из функционирующих бета-клеток поджелудочной железы, блокируя АТФ-зависимые каналы в мембранах бета-клеток при посредстве белков-мишеней, что приводит к деполяризации бета-клеток, и открытию кальциевых каналов. Приток кальция индуцирует секрецию инсулина.

Инсулинотропный ответ на прием пищи развивается в среднем в течение 15– 30 мин. после приема препаратов и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови во время еды. В периоды между приемами пищи не отмечается повышения концентрации инсулина. Таким образом, основная направленность их действия – устранение постпрандиальных пиков гипергликемии, поэтому другое название этой группы – прандиальные регуляторы гликемии.

160 Н. И. Яблучанский, В. Н. Савченко

Основные терапевтические эффекты

Гипогликемический эффект осуществляется за счет стимуляции выделения инсулина поджелудочной железой и быстрого снижения содержания глюкозы в крови.

Органопротекторный эффект в отношении поджелудочной железы: происходит более медленное истощение β-клеток поскольку меглитиниды не вызывают прямого экзоцитоза и не подавляют биосинтез инсулина в b-клетке.

Показания и принципы использования в терапевтической клинике

Меглитиниды показаны при СД 2 типа на фоне неэффективности диеты и физических нагрузок.

Быстрое начало и короткая продолжительность действия препаратов данной группы обусловливает необходимость их приема перед едой или во время приема пищи. В случае пропуска приема пищи (например, обеда) прием препарата также пропускается. Это особенно важно для пациентов в пожилом возрасте, т. к. они должны иметь сохраненные когнитивные функции, чтобы избегать ошибок в приеме препаратов. При длительном использовании меглитинидов может наблюдаться снижение их эффективности.

Репаглинид: назначают внутрь, кратность приема равна кратности приемов пищи, начинают с 500 мкг, увеличивая дозу в зависимости от гликемии, но не ранее чем через 1–2 нед. Максимальная доза: разовая – 4 мг и суточная – 16 мг. Натеглинид практически не требует подбора дозы. Стандартная разовая доза 120 мг перед каждым основным приемом пищи.

Возможна комбинация репаглинида с метформином или пролонгированным инсулином перед сном в ситуации, когда у пациента остается повышенная гликемия натощак.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, диарея, преходящее повышение активности трансаминаз (связанные с колебаниями уровня гликемии).

Со стороны обмена веществ: гипогликемические реакции (относительно редко).

Аллергические реакции (кожная сыпь).

Противопоказания

– Индивидуальная непереносимость (в т. ч. гиперчувствительность в анамнезе).

– СД 1 типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома.

– Микроангиопатия.

– Печеночная и/или почечная недостаточность.

– Инфекционные заболевания.

– Большие хирургические вмешательства.

Частная терапевтическая фармакология 161

– Сопутствующее лечение лекарственными препаратами, ингибирующими (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, флуконазол, мибефрадил) или индуцирующими (рифампицин, фенитоин) систему CYP3A4.

– Беременность и лактация.

С осторожностью применяют при: лихорадочном синдроме, алкоголизме, надпочечниковой недостаточности, заболеваниях щитовидной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

К препаратам-синергистам меглитинидов относятся ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, пентоксифиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины, пролонгированные сульфаниламиды, противотуберкулезные средства, салицилаты, НПВС, пробенецид, аллопуринол, октреотид, этанол.

Препаратами-антагонистами меглитинидов являются барбитураты, хлорпромазин, ГКС, симпатомиметики, глюкагон, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральные контрацептивы и эстрогены, салуретики, гормоны щитовидной железы, соли лития, рифампицин, фенитоин, даназол.

ИНГИБИТОРЫ АЛЬФА-ГЛЮКОЗИДАЗЫ (АКАРБОЗА)

Фармакокинетика

Акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. После приема внутрь абсорбируется около 35 %, в большей степени в виде метаболитов. Биодоступность составляет 1–2 %. После перорального приема наблюдается два пика концентрации: через 1–2 ч. и через 14–24 ч. Появление второго пика обусловлено абсорбцией метаболитов из кишечника. Объем распределения – 0,39 л/кг. У больных с почечной недостаточностью (СКФ менее 25 мл/мин./1,73 м²) максимальная концентрация препарата в плазме увеличивается в 5 раз, у пожилых – в 1,5 раза.

Метаболизируется в ЖКТ, в основном кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием не менее 13 соединений. Основные метаболиты представлены производными 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит, продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу.

Период полувыведения в фазе распределения – 4 ч., в фазе выведения – 10 ч. Препарат элиминируется через ЖКТ (51 %) в виде продуктов метаболизма (неабсорбированная акарбоза); почки – 34 % в виде метаболитов и менее 2 % – в неизмененном виде и в виде активного метаболита.

162 Н. И. Яблучанский, В. Н. Савченко

Фармакодинамика

В результате подавления активности кишечного фермента альфа-глюкозидазы, расщепляющей ди-, олиго- и полисахариды, происходит дозозависимое удлинение времени всасывания углеводов, а следовательно, и глюкозы, которая образуется при расщеплении углеводов.

Основной терапевтический эффект – гипогликемическое действие – реализу-

ется благодаря замедлению поступления глюкозы в кровоток и уменьшению концентрации глюкозы в крови после приема пищи. Гипогликемический эффект реализуется также благодаря регуляции всасывания глюкозы из кишечника, что приводит к снижению среднего уровня гликемии и, как результат, снижению уровня гликолизированного гемоглобина и постпрандиальной гиперинсулинемии.

Показания и принципы использования в терапевтической клинике

Акарбоза показана для:

– лечения СД 2 типа в комплексе с диетотерапией (в виде монотерапии или в комбинации с другими ПГП и инсулином);

– профилактики СД 2 типа у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе

в комбинации с диетой и физическими упражнениями.

Преимуществом препаратов этой группы является относительная безопасность их применения – отсутствие гипогликемии, токсического влияния на печень и почки. Акарбоза эффективна при использовании непосредственно перед приемом пищи целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости или разжевывая с первой порцией пищи.

Начальная доза составляет 50 мг 3 раза/сут. При недостаточной эффективности лечения после 4–8 недель терапии доза может быть увеличена до 200 мг 3 раза/сут. Средняя суточная доза – 300 мг. Максимальная суточная доза – 600 мг.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: эпигастральная боль, метеоризм, тошнота, диарея, редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз (при приеме в дозе 150– 300 мг/сут.), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом).

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница. Редко – отеки.

Противопоказания

– Хронические заболевания ЖКТ с доминирующими синдромами мальдигестии и мальабсорбции (не рекомендуется пациентам с гастропарезом, обусловленным автономной диабетической нейропатией).

Частная терапевтическая фармакология 163

– Состояния, сопровождающиеся метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи больших размеров любой локализации, нарушение проходимости кишечника, язвенная болезнь).

– Почечная недостаточность тяжелой степени (при СКФ < 25 мл/мин.).

– Повышенная чувствительность к акарбозе или любому из компонентов препарата.

– Детский и подростковый возраст до 18 лет.

– Беременность, лактация.

С осторожностью применяют при лихорадке, инфекционных заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Акарбоза повышает биодоступность противодиабетических препаратов других групп, в т. ч. ПСМ, слабительных средств, инсулина (возможно развитие гипогликемии, вплоть до комы, что может потребовать коррекции назначаемых доз).

Акарбоза понижает биодоступность метформина, пропранолола, ранитидина, дигоксина.

Перепараты-синергисты: сочетание ПСМ/акарбоза: глибенкламид в дозе 0,3 мг в сутки позволяет снизить среднесуточный уровень гликемии на 10–29 %, уровень гликозилированного гемоглобина (HbAlc) – на 1–2% Сочетание инсулин/акарбоза (улучшение показателей и сокращение дозы экзогенного инсулина).

Препараты-антагонисты: антациды, холестирамин, кишечные адсорбенты, пищеварительные ферменты.

Александр Листопад

Пероральные гипогликемические препараты

журнал “Провизор”

Сахарный диабет (СД) является, как известно, заболеванием эндокринной системы, характеризующимся нарушением всех видов обмена веществ, и в первую очередь углеводного .

СД можно с полной уверенностью назвать не только метаболическим, но и сосудистым заболеванием . Оно возникает вследствие абсолютной или относительной инсулиновой недостаточности, а также из-за нарушения чувствительности клеток и тканей организма к инсулину. Поэтому различают две основные формы СД - инсулинзависимую (I тип СД) и инсулиннезависимую (II тип СД) . Медикаментозное лечение больных в первую очередь зависит от типа СД, т. е. инсулин используется при инсулинзависимом СД и до 30% в случаях с инсулиннезависимой формой заболевания у пациентов, чтобы контролировать свое состояние .

При СД II типа в качестве специальной терапии применяются антидиабетические (гипогликемические) пероральные препараты.

На данный момент существенно изменилась картина заболеваемости и смертности от этой патологии. Улучшение контроля диабета - вначале инсулином, а позднее пероральными сахароснижающими препаратами привели к увеличению продолжительности больных СД . Поэтому одним из основных требований к терапии больных является комплексность лечения, и в первую очередь - сосудистых осложнений заболевания. Известно, что при диабете отмечаются такие гемобиологические аномалии, как повышение адгезии и агрегации тромбоцитов, дисбаланс простагландинов (увеличение TkA2 и уменьшение ПКJ2-тромбоксана А2 и простациклина), повышение активности свободных радикалов, снижение сосудистого пристеночного фибринолиза . Это приводит к неизбежному возникновению диабетических микро- и макроангиопатий, клиническим проявлением которых является: диабетическая ретинопатия, нефропатия, ангиопатия стоп . При этом лечение больных СД является не только важной медицинской, но и социально-экономической проблемой.

Во-первых, стоимость лечения больных СД относительно других групп больных сравнительно велика. Это объясняется, с одной стороны, ценой самого инсулина (от 2,70 долларов в странах Ближнего Востока и Юго-Восточной Азии до 22 долларов в США и других развитых странах), а также стоимостью шприцев и необходимого для наблюдения за уровнем глюкозы в крови оборудования . С другой - стоимостью лечения осложнений при СД, которые существенно снижают качество жизни пациента, а в определенных случаях могут вызвать летальный исход. Во-вторых, системность поражения организма и хроническое протекание заболевания требует наличие сети специализированных клиник и амбулаторий с высокопрофессиональными специалистами, а также развития инфраструктуры консультативных центров, кабинетов и т. д.

В-третьих - по прогнозам ВОЗ число лиц, страдающих СД, к 2010 году удвоится и достигнет 240 млн . Поэтому эффективное лечение больных диабетом является точкой приложения усилий как государственных социальных и медицинских структур, так и крупных фармацевтических компаний. Остановимся на характеристике современного арсенала противодиабетических пероральных препаратов.

Инсулиннезависимый СД, составляющий около 75–90% от всех случаев заболеваемости СД, характеризуется, как указывалось, инсулинорезистентностью и инсулиновой недостаточностью, обусловливающими развитие гипергликемии . С целью коррекции метаболических дисфункций и профилактики осложнений большинство больных вынуждено, наряду с диетой, использовать пероральные гипогликемические препараты. Традиционно они классифицируются по химической природе (схема № 1).

Схема 1. Современные пероральные антидиабетические средства

В специальной литературе встречаются систематизации по механизму действия гипогликемического средства, и с учетом перспектив их поиска:

	средства, способствующие адсорбции углеводов (бигуаниды, псевдотетраполисахариды, моносахариды);
	инсулиновые секретогены (производные сульфаниламидов);
	средства, усиливающие действие инсулина (перспективная группа);
	средства, имеющие инсулиноподобное действие (перспективная группа);
	вещества, усиливающие периферический метаболизм глюкозы (перспективная группа) .

По классификационной системе АТС, рассматриваемые препараты систематизируются таким образом:

А - средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм (1 уровень классификации - основная анатомическая группа)
А10 - антидиабетические препараты (2 уровень - основная терапевтическая группа)
А10В - пероральные гипогликемизирующие препараты (3 уровень - терапевтическая/фармакологическая подгруппа)

4 уровень - химическая/терапевтическая/фармакологическая подгруппа:
- А10В А - бигуаниды
- А10В В - производные сульфонилмочевины
- А10В F - ингибиторы a-глюкозидазы
- А10В X - прочие препараты, применяемые при сахарном диабете
- А10X А - ингибиторы альдоредуктазы.

В клинической практике наибольшее распространение получили препараты не основе сульфонилмочевины и бигуанидов. Они отвечают основным требованиям противодиабетической терапии, т. е. обеспечивают длительный метаболический контроль и обладают специфической активностью в отношении гемобиологических аномалий диабета .

Бигуаниды используются с 1957 года и эффективны при лечении 10% больных СД II типа, страдающих ожирением . Известно, что они эффективны только при наличии в организме инсулина и не влияют на секрецию последнего b-клетками поджелудочной железы. В механизме их действия особое место занимают уменьшение всасывания глюкозы в кишечнике, стимулирование гликолиза и угнетение глюконеогенеза, нормализация липидного обмена, потенцирование действия инсулина, повышение проницаемости клеточных мембран для глюкозы . В настоящее время синтезированы бигуаниды пролонгированного действия (ретарды), оказывающие сахароснижающий эффект на протяжении 14–16 часов, поэтому их принимают 2 раза в день после завтрака и ужина .

Препараты - производные сульфаниламидов применяют, по оценке специалистов, около 30–40% больных сахарным диабетом . Первоначально их гипогликемическое действие было выявлено в качестве побочного действия при исследовании антибактериальных средств. Первым гипогликемическим препаратом, лишенным бактериостатического действия, был толбутамид, предложенный фирмой “Hoechst” в 1955 году . Сегодня существует два поколения препаратов этой группы. Механизм их действия заключается в стимуляции секреции инсулина b-клетками поджелудочной железы. Несмотря на тот факт, что данные препараты используются в клинической диабетологии более 40 лет, рецепторный механизм их действия установлен сравнительно недавно и требует более специального рассмотрения . При этом препараты II поколения имеют больше сродство к соответствующим рецепторам по сравнению с препаратами I поколения. Поэтому единичная доза (1 таблетка) препаратов II поколения меньше, а длительность сахароснижающего действия больше, чем у препаратов I поколения. Большинство препаратов, производных сульфонилмочевины I поколения, действуют на протяжении 10–12 часов, поэтому их принимают 2–3 раза в день, сахароснижающий эффект препаратов II поколения продолжается от 12–14 до 24 часов, следовательно, их применяют преимущественно 2 раза в день и только в редких случаях 1 раз в сутки . Конечно, дозировка и режим применения устанавливается врачом строго индивидуально в зависимости от уровня гликемии натощак, постпрандиальной гликемии, общего состояния больного, характера имеющихся осложнений и т. д. . Противопоказанием к применению большинства пероральный антидиабетических препаратов являются беременность, лактация, заболевания почек, печени, кроветворной системы .

Разработкой и выпуском гипогликемических препаратов занимаются ведущие фармацевтические компании мира, некоторые из которых представлены в таблице 1.

Таблица № 1. Ассортимент современных импортных пероральных гипогликемических препаратов

№ п/п	Наименование	Фирма-производитель
Акарбоза (Acarbosum)
1	Глюкобай таб. 0,05 г № 10, 20, 30, 50, 100; 0,1 г № 10; 20; 30; 50; 100	Bayer
Буформин (Buformin)
2	Адебит таб. 0,05 г № 40	Chinoin
3	Силубин ретард др 0,1 г № 60	Grunenthal
Глибенкламид (Glibenclamidum)
4	Антибет таб. 2,5 мг № 100 фл	Rusan Pharma
5	Апо-Глибурид таб 2,5 мг; 5 мг	Apotex
6	Бетаназ табл. 5 мг № 10; 100	Cadila Healthcare
7	Ген-Глиб табл. 2,5 мг № 10; 30 100; 1000; 5000; табл. 5 мг № 10; 30 № 100; 1000; 5000	Genpharm
8	Гилемал табл. 5 мг № 30	Chinoin
9	Глибамид табл. 5 мг № 30; 1000	CTS
10	Глибен табл. 5 мг № 20; 30	Eipico
11		AWD
12	Глибенкламид табл. 3,5 мг, 5 мг № 120	Weimer Pharma
13	Глибенкламид-Риво табл. 5 мг № 30; 60; 100; 120	Rivopham
14		Asta Medica
15	Глибенкламид-Teva табл. 5 мг	Teva
16	Глибил табл. 5 мг № 30	Al-Hikma
17	Глитизол табл. 5 мг № 40	Remedica Minnex
18	Глюкобене табл. 1,75 мг № 30; 120; 3,5 мг № 30; 120	Lugwig Merckle
19	Глюкоред табл. 5 мг	Sun Pharmaceutical
20	Даонил табл. 5 мг № 50 фл.	Hoechst
21	Диаб-контроль табл. 5 мг № 50; 120	Promed Exports
22	Дианти табл. 2,5 мг; 5 мг	Menon Pharma
23	Манил табл. 5 мг № 40; 400	Elegant India
24	Манинил табл. 1,75 мг; 3,5 мг; 5 мг № 120	Berlin-Chemie
25	Ново-глибурид табл. 2,5 мг; 5 мг	Novopharm
26	Эуглюкон табл. 5 мг	Pliva
Гликлазид (Gliclazidum)
27	Гликлазид табл. 80 мг № 60	Rivopharm
28	Глиорал табл. 0,08 г № 30	Panacea Biotec
29	Глиорал табл. 80 мг № 30; 60	ICN Galenica
30	Диабрезид табл. 80 мг № 40	Molteni farm.
31	Диабест табл. 80 мг № 20; 60	Promed Exports
32	Диабетон табл. 0,08 г № 60	Servier
33	Медоклазид табл. 0,08	Medochemie
34	Предиан табл. 0,08 г № 60	Zorka Pharma
Глимепирид (Glimepiride)
35	Aмарил табл. 1, 2, 3, 6 мг № 30	Hoechst
Глипизид (Glipizidum)
36	Антидиаб табл. 5 мг	KRKA
37	Глибенез табл. 5 мг	Pfizer
38	Глипизид табл. 5 мг № 100; 500; 10 мл № 100; 500	Mylan pharmaceutical
39	Глюкотрол табл. 5 мг, 10 мг	Pfizer
40	Минидиаб табл. 5 мг № 30	Lechiva
41	Минидиаб табл. 5 мг № 30	Pharm. & Upjohn
Гликвидон (Gligvidonum)
42	Глюренорм табл. 0,03 г № 60; 120	Boehringer Ing.
Kарбутамид (Carbutamide)
43	Букарбан табл. 0,5 г № 50	Chinoin
44	Оранил табл. 0,5 г	Berlin-Chemie
Метформин (Metforminum)
45	Гликон табл. 500 мг № 100; 500	ICN Canada
46	Глюкофаг ретард 0,85 г; 0,5 г	Lipha
47	Метфорал 500 табл. п/о 0,5 г	Menarini
49	Метфорал 850 табл. п/о 0,85 г	Menarini
50	Метформин табл. 0,5 г № 30	Polfa Kutno
51	Сиофор табл. 0,5 г № 30; 60; 120; 0,85 г № 30; 60; 120	Berlin-Chemie
Толбутамид (Tolbutamide)
52	Орабет табл. 0,5 г	Berlin-Chemie
53	Дирастан табл. 0,25 г № 50; 0,5 г № 50	Slovakofarma
Толазамид (Tolazamide)
54	Толиназе табл. 0,25 г	Pharm. & Upjohn
Хлорпропамид (Chlorpropamide)
55	Апо-хлорпропамид табл. 0,1 г; 0,25 г	Apotex
56	Хлорпропамид табл. 250 мг № 60	Polfa

При этом лидирующие позиции в данном ассортименте занимают производные сульфонилмочевины - препараты II поколения (глибенкламид, глипизид, гликвидон, гликлазид), что имеет большое влияние на формирование ассортимента антидиабетических пероральных препаратов на фармацевтическом рынке.

В странах ближнего зарубежья выпускаются такие препараты: глиформин (международное название - глибенкламид) табл. 2,5 мг - “Белвитамины” (Россия); бутамид (толбутамид) табл. 0,25 г № 30; № 50 и табл. 0,5 г № 30, № 50 - Олайнский ХФЗ (Латвия); глибенкламид табл. 5 мг № 50 - “Мосхимфармпрепараты” (Россия); глибенкламид табл. 5 мг № 50 - “Акрихин” (Россия); глибенкламид табл. 5 мг - Таллиннский ФЗ (Эстония); глиформин (метформин) табл. 250 мг № 100 - “Акрихин”, “Фармакон” (Россия); глюренорм (гликвидон) табл. 30 мг - “Мосхимфармпрепараты”.

На фабриках и фармацевтических заводах налажено производство препаратов: глибенкламид табл. 5 мг № 50 - “Здоровье”; глюренорм (гликвидон) табл. 0,03 г № 10; № 50 - “Днепромед”; изодибут табл. 0,5 г № 50; пор. 1; 2 кг - “Фармак”; изодибут табл. 0,5 г № 10; № 50 - “Монфарм”; хлорпропамид пор. 20 кг; табл. 0,25 г № 50 - “Здоровье”; глибамид (глибенкламид) табл. 5 мг № 30 - “Технолог”.

Исследование рынка предложений гипогликемических пероральных препаратов по состоянию на май 1999 года проводилось на основе данных прайс-листов, опубликованных в блоке журнала “Провизор” с использованием аналитической системы “Архивы Доктора Прайса II” , а также еженедельника “Аптека”, “Фарм-бюллетеня”, “Инфофарма”. На рынке предлагаемых около 28 торговых наименований препаратов, преимущественно импортного производства (таблица № 2). Рассчитанная доля импортных препаратов с учетом торговых наименований и форм выпуска составляет 86,11%, а отечественных - 13,89%. При этом в ассортименте импортных лекарственных средств доля препаратов, произведенных в странах ближнего зарубежья (Россия, Латвия) незначительна и составит около 9,68%. Анализ прелагаемого ассортимента с позиции международных названий препаратов показал, что как в импортной, так и в отечественной номенклатуре наибольшая доля приходится на глибенкламид (по 49,97% и 40% соответственно). (схемы № 2а, 2б).

Схема 2а. Пероральные гипогликемические препараты импортного производства

Схема 2б. Отечественные гипогликемические препараты

Из препаратов отечественного производства предлагались также изодибут и хлорпропамид, кстати, не представленные среди импортных препаратов вообще, и гликвидон. Ассортимент импортных противодиабетических препаратов перорального применения отличается большим разнообразием: представлены препараты 10 международных наименований, 2 из которых дублировались с номенклатурой препаратов отечественного производства (глибенкламид, гликвидон).

Анализ предложений по торговым наименованиям и с учетом форм выпуска позволил ранжировать препараты следующим образом:

	25 и более предложений (глибенкламид табл. 5 мг № 50 “Здоровье”; букарбан табл. 0,5 г № 50 “Chinoin”; адебит табл. 0,05 г № 40 “Сhinoin”;
	от 15 до 24 предложений (бутамид табл. 0,5 г № 30 “Олайнский ХФЗ”; глюкобай табл. 0,05 г № 30 - “Bayer”; глюренорм табл. 0,003 г № 60 “Boehringer Ind.”; изодибут табл 0,5 № 50 “Фармак”; манинил табл. 1,75 № 120 “Berlin-Chemie”; сифор табл. 0,85 г № 60 “Berlin-Chemie”);
	от 5 до 14 предложений (бетаназ табл. 5 мг № 100 “Cadila Healthare”; бутамид табл. 0,25 г № 50 “Олайнский ХФЗ”; гилемал табл. 5 мг № 30 “Chinoin” и т. д.);
	от 4 и менее предложений (глибамид табл. 5 мг № 30 “Технолог”; глибен табл. 5 мг № 20 “Eipico”; глибенкламид AWD табл. 5 мг № 120 “AWD” амарил “Hoechst” табл. 2 мл № 30 и т. д.).

Следует отметить, что наибольшее количество предложений приходится на глибенкламид табл. 5 мг № 50 “Здоровье”, что составляет около 9,56% от общего количества предложений по исследуемой номенклатуре и 56,00% от количества предложений по отечественным препаратам. Доля составляет 82,94% от общего количества предложений, а по отечественным - 17,06%, что объясняется существенным преобладанием импортных препаратов над отечественным ассортиментом (почти в 4,2 раза).

Исследование предложений по препаратам в зависимости от их международного наименования показало, что лидером является глибенкламид. Доля предложений, приходящихся на данный препарат, выпускаемый различными производителями составляет около 35% от всех предложений на рынке (схема № 3). Затем следуют толбутамид, метформин и акарбоза. Наименьшая доля предложений приходится на хлорпропамид и гликлазид (0,35% и 1,70% соответственно).

Таблица № 2. Анализ предлагаемого ассортимента противодиабетических пероральных препаратов в мае 1999 года

№ п/п	Торговое название, форма выпуска препарата	Фирма- произво дитель	Kол-во предло жений.	Ср. цена, грн.	Разброс цен	Цены, грн.		Индекс цен
						min	max
1	Адебит таб. 0,05 г № 40	Chinoin	21	5,68	5,34	2,00	7,34	3,67
2	Амарил табл. 2 мг № 30	Hoechst	4	36,52	4,64	34,46	39,10	1,14
3	Амарил табл. 3 мг № 30	Hoechst	4	50,08	3,38	48,75	52,13	1,07
4	Бетаназ табл. 5 мг № 100	Cadila Healthcare	7	3,18	0,66	2,74	3,40	1,24
5	Букарбан табл. 0,5 г № 50	Chinoin	25	7,68	4,88	4,43	9,31	2,10
6	Бутамид табл. 0,25 г № 50	Олайнский ХФЗ	14	2,22	1,62	1,60	3,22	2,01
7	Бутамид табл. 0,5 г № 30	Олайнский ХФЗ	15	2,56	2,50	1,86	4,36	2,34
8	Гилемал табл. 5 мг № 30	Chinoin	5	1,41	0,36	1,24	1,60	1,29
9	Глибамид табл. 5 мг № 30	CTS	3	2,15	0,14	2,06	2,20	1,07
10	Глибамид табл. 5 мг № 30	Технолог	4	2,13	0,15	2,06	2,21	1,07
11	Глибен табл. 5 мг № 20	Eipico	1	1,72	-	-	-	-
12	Глибенкламид AWD табл. 5 мг № 120	AWD	1	6,23	-	-	-	-
13	Глибенкламид 5 мг № 50	Здоровье	28	0,78	0,27	0,70	0,97	1,39
14	Глибенкламид 5 мг № 50	Мосхим фармпрепарат	2	0,85	0,09	0,80	0,89	1,11
15	Глибенкламид табл. 5 мг № 120	Asta Medica	1	6,40	-	-	-	-
16	Глюкобай таб. 0,05 г № 30	Bayer	18	18,70	5,72	17,70	23,42	1,32
17	Глюкобай таб. 0,1 г № 30	Bayer	9	28,30	9,93	24,02	33,95	1,41
18	Глюкобене табл. 3,5 мг № 30	Lugwig Merckle	2	3,33	0,32	3,17	3,49	1,10
19	Глюкобене табл. 3,5 мг № 120	Lugwig Merckle	3	6,91	0,02	6,90	6,92	1,00
20	Глюренорм табл. 0,03 г № 60	Boehringer Ing.	16	21,01	14,5	10,00	24,50	2,45
21	Глюренорм табл. 0,03 г № 50	Днепромед	1	10,61	-	-	-	-
22	Даонил табл. 5 мг № 50 фл.	Hoechst	5	2,59	1,36	1,70	3,06	1,80
23	Диабетон табл. 0,08 г № 60	Servier	5	31,42	2,30	30,59	32,89	1,08
24	Дирастан табл. 0,5 г № 50	Slovakofarma	2	4,62	2,55	3,34	5,89	1,76
25	Изодибут табл. 0,5 г № 50	Фармак	16	3,62	0,52	3,23	3,75	1,16
26	Манил табл. 5 мг № 40	Elegant India	3	1,58	0,43	1,50	1,93	1,29
27	Манил табл. 5 мг № 400	Elegant India	1	15,10	-	-	-	-
28	Манинил табл. 1,75 мг № 120	Berlin-Chemie	15	4,99	1,67	4,07	5,74	1,41
29	Манинил табл. 3,5 мг № 120	Berlin-Chemie	8	8,01	2,45	6,53	8,98	1,38
30	Манинил 5 табл. 5 мг № 120	Berlin-Chemie	11	7,13	1,70	6,52	8,22	1,26
31	Метформин табл. 0,5 г № 30	Polfa Kutno	4	8,32	1,68	7,52	9,20	1,22
32	Минидиаб табл. 5 мг № 30	Lechiva	4	13,04	8,98	8,73	17,71	2,03
33	Минидиаб табл. 5 мг № 30	Pharm. & Upjohn	11	14,57	12,80	5,91	18,71	3,17
34	Сиофор табл. 0,5 г № 60	Berlin-Chemie	10	16,30	3,07	15,16	18,23	1,20
35	Сиофор табл. 0,85 г № 60	Berlin-Chemie	17	19,81	4,51	18,18	22,69	1,25
36	Хлорпропамид табл. 0,25 мг № 50	Здоровье	1	0,50	-	-	-	-

Схема 3. Исследование предложений по препаратам в соответствии с международными наименованиями

Что касается цен на рынке гипогликемических пероральных препаратов, то следует указать, что разброс цен по импортным препаратам из стран дальнего зарубежья больше в сравнении с отечественным (таблица № 2). В качестве сравнения может быть глибенкламид отечественного и импортного производства в табл. по 5 мг № 30; № 50 (таблица № 3).

Как видно из таблицы, разброс цен на глибенкламид табл. 5 мг № 30 импортного производства в 1,67 раз больше, чем на отечественный и выпущенный в России, а по глибенкламиду табл. 5 мг № 50 - почти 7,6 раз. Необходимо отметить, что проведение анализа осложнялось большим разнообразием форм выпуска препаратов, которые трудно рассматривать как тождественные объекты сравнения.

В заключение следует указать, что основной целью представленного анализа была качественная оценка существующей на данный момент номенклатуры антидиабетических препаратов перорального применения с позиции международных наименований, производителей, цен, предложений и т. д. Так как гипогликемические препараты характеризуются динамичностью развития и потребность в них будет прогрессирующе возрастать, следовательно, рынок этих препаратов будет постоянно изменяться. Поэтому вопрос о состоянии противодиабетических пероральных препаратов на фармацевтическом рынке не потеряет своей актуальности.

Литература

1. Бриндак О. И., Черных В. П., Черных В. Ф., Бездетко А. А. Сахарный диабет.- Х.: Прапор, 1994.- 128 c.
2. В помощь профессиональному тренингу. Диабет у пожилых и престарелых// Медикал Маркет.- 1994.- № 16.- 26 с.
3. Глюренорм®”//Медикал Маркет.- 1995.- № 20.- С 2–3.
4. Диабетон®” Новые препараты//Медикал Маркет.- 1994.- № 16.- С 92–93.
5. Липсон В. В., Полторак В. В., Горбенко Н. И. Современное средство для лечения сахарного диабета типа II: достижения и перспективы поиска (обзор)//Хим. фармацевтический журнал.- 1997.- № 11.- С. 5–9.
6. Михаляк Я. Метформин - бигуанид по выбору//Провизор.- 1998.- № 7.- 53 с.
7. Общественность и профессионалы недостаточно информированы о возможностях борьбы с диабетом//Провизор.- 1998.- № 7.- С. 41.
8. Помощь больным сахарным диабетом//Провизор.- 1998.- № 7.- С. 42–43.
9. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник.- М.: АстраФармСервис, 1997.- 1504 с.
10. Хассельблатт А. Сахарный диабет//Провизор.- 1998.- № 7.- С. 48–50.
11. Учебное пособие “Справочник фармакология в схемах и таблицах”/ под ред. Дроговоз С. М., Рыженко И. М, Деримедведь Л. В и др.). - Харьков,
12. Фарминдекс’97.- Лекарственные препараты.- НПП “Морион ЛТД”, 1997.- 1030 с.
13. J. Briers (Servier International) Диабетон - всестороннее сосудистое лечение сахарного диабета//Медикал Маркет - 1995.- № 20.- С. 6–8.

Это состояние может привести к множеству симптомов, включая неуклюжесть, проблемы с речью, спутанность сознания, потерю сознания, судороги или смерть. Также могут присутствовать чувство голода, потливость, дрожь и слабость. Симптомы обычно появляются быстро. Ниже вы узнаете: гипогликемия - что это такое, симптомы гипогликемии, причины возникновения, методы лечения и профилактики.

Что такое гипогликемия

Гипогликемия – это состояние, характеризующееся аномально низким уровнем сахара в крови (глюкозы в крови), который является основным источником энергии в вашем организме. Гипогликемия обычно связана с лечением сахарного диабета. Тем не менее, различные заболевания, многие из которых достаточно редки, могут вызвать низкий уровень сахара в крови у людей без диабета. Подобно повышенной температуре, гипогликемия не является самой болезнью – это показатель проблемы со здоровьем.

Немедленное лечение гипогликемии включает быстрые меры по восстановлению уровня сахара в крови до нормального уровня (от 0,9 до 6,1 миллимоль на литр или ммоль/л) с помощью употребления продуктов с высоким содержанием сахара или специальных лекарств. Базовое лечение требует выявления и лечения основной причины гипогликемии.

Симптомы гипогликемии

Подобно тому, как автомобиль нуждается в топливе, ваш организм и мозг нуждаются в постоянной поставке сахара (глюкозы) для правильной работы. Если уровень глюкозы становится слишком низким, как это происходит при гипогликемии, это может вызвать следующие признаки и симптомы:

• учащенное сердцебиение
• усталость
• бледная кожа
• дрожь в теле
• беспокойство
• повышенное потоотделение
• чувство голода
• раздражительность
• покалывание вокруг рта
• крики во время сна

Поскольку гипогликемия ухудшается, признаки и симптомы могут включать:

• спутанность сознания, ненормальное поведение или и то, и другое
• невозможность выполнения рутинных задач
• визуальные нарушения, такие как помутнение зрения
• припадки (приступы)
• потеря сознания

Люди с тяжелой формой гипогликемии могут вести себя как пьяные. Они могут иметь неотчетливое произношение и неуклюже двигаться.

Помимо гипогликемии, многие состояния могут вызывать эти признаки и симптомы. Для того, чтобы наверняка понять, вызваны ли эти симптомы гипогликемией, необходимо взять образец крови, и проверить его на уровень сахара.

Когда нужно обратиться к врачу

Немедленно обратитесь за помощью к врачу, если:

• У вас есть симптомы гипогликемии, но нет сахарного диабета.
• У вас сахарный диабет, и гипогликемия не реагирует на лечение. Первоначальное лечение гипогликемии – употребление сока или обычных безалкогольных напитков, употребление в пищу конфет или таблеток с глюкозой. Если это лечение не повышает уровень сахара в крови и не улучшает симптомы, немедленно обратитесь к врачу.

Вызовите скорую помощь, если:

• У человека, страдающего сахарным диабетом или рецидивирующей гипогликемией, имеются симптомы тяжелой формы гипогликемии или потеря сознания.

Причины гипогликемии

Гипогликемия возникает, когда уровень сахара в крови (глюкозы) падает слишком низко. Есть несколько причин, почему это может произойти. Наиболее распространенным из них является побочный эффект лекарств, используемых для лечения сахарного диабета. Но чтобы понять, как возникает гипогликемия, необходимо понять, как ваш организм обычно регулирует производство, абсорбцию и хранение сахара в крови.

Регулирование уровня сахара в крови

Во время пищеварения ваш организм расщепляет углеводы из продуктов, таких как хлеб, рис, макароны, овощи, фрукты и молочные продукты на различные молекулы сахара. Одна из этих молекул сахара – глюкоза, является основным источником энергии для вашего тела. Глюкоза всасывается в ваш кровоток после еды, но не может проникать в клетки большинства ваших тканей без помощи инсулина – гормона, выделяемого вашей поджелудочной железой.

Когда уровень глюкозы в крови повышается, это сигнализирует определенным клеткам (бета-клеткам) в вашей поджелудочной железе, расположенной за вашим желудком, высвобождать инсулин. Инсулин, в свою очередь, разблокирует ваши клетки, чтобы глюкоза могла войти в них и обеспечить их энергией, что дает возможность вашим клеткам нормально функционировать. Любая дополнительная глюкоза хранится в печени и мышцах в форме гликогена.

Этот процесс снижает уровень глюкозы в крови и предотвращает ее повышение до опасно высокого уровня.

Если вы не ели в течение нескольких часов и уровень сахара в крови падает, другой гормон из вашей поджелудочной железы, глюкагон, сигнализирует о том, чтобы ваша печень расщепляла хранимый гликоген и высвобождала глюкозу обратно в ваш кровоток. Это удерживает уровень сахара в крови в нормальном диапазоне до тех пор, пока вы снова не поедите.

Помимо печени, превращающей гликоген в глюкозу, ваш организм также обладает способностью вырабатывать глюкозу посредством процесса, называемого глюконеогенез. Этот процесс происходит в основном в печени, но также и в почках, и использует различные вещества, которые являются предшественниками глюкозы.

Возможные причины, связанные с сахарным диабетом

Если у вас сахарный диабет, влияние инсулина на ваш организм резко уменьшается по одной из двух причин:

1. Ваша поджелудочная железа не производит достаточного количества инсулина (сахарный диабет 1 типа).
2. Ваши клетки менее восприимчивы к инсулину (сахарный диабет 2 типа), в результате чего, глюкоза имеет тенденцию накапливаться в крови и может достигать опасно высоких уровней. Чтобы исправить эту проблему, вы, вероятно, принимаете инсулин или другие лекарства, предназначенные для снижения уровня сахара в крови.

Если вы принимаете слишком много инсулина по отношению к количеству глюкозы в крови, это может привести к очень сильному снижению уровня сахара в крови, что приведет к гипогликемии. Гипогликемия может также возникнуть, если после принятия вашего лекарства от диабета вы не едите столько, сколько обычно (усваивая меньше глюкозы), или вы подвергаетесь большим физическим нагрузкам (используя больше глюкозы), чем обычно. Чтобы этого не случилось, необходимо вместе с вашим врачом определить оптимальную дозировку, которая соответствует вашим обычным привычкам в еде и деятельности.

Возможные причины, без сахарного диабета

Гипогликемия у людей без диабета встречается гораздо реже. Причиной развития этого состояния могут стать:

• Лекарственные препараты. Случайный прием чужих лекарств от диабета является возможной причиной гипогликемии. Другие лекарства могут также вызывать это состояние – особенно это касается детей или людей с почечной недостаточностью. Одним из примеров является Хинин (Qualaquin), который используется для лечения малярии.
• Чрезмерное потребление алкоголя. Употребление большого количества алкоголя без еды может заблокировать высвобождение хранимой глюкозы в кровь из печени, вызывая гипогликемию.
• Некоторые опасные заболевания. Тяжелые заболевания печени, такие как тяжелая форма гепатита, могут вызывать гипогликемию. Болезни почек, которые в нормальном состоянии выводят лекарства из организма, могут влиять на уровень глюкозы из-за накопления этих лекарств. Длительное голодание, которое может иметь место быть при расстройстве приема пищи под названием нервная анорексия, может привести к истощению веществ, которые необходимы вашему организму в процессе глюконеогенеза, вызывая гипогликемию.
• Перепроизводство инсулина. Редкая опухоль поджелудочной железы (инсулинома) может вызывать перепроизводство инсулина, приводя к гипогликемии. Другие опухоли могут привести к чрезмерному производству инсулиноподобных веществ.
• Увеличение бета-клеток поджелудочной железы, которые производят инсулин (незидиобластоз), может привести к чрезмерному высвобождению инсулина, вызывая гипогликемию.
• Дефицит гормонов. Некоторые заболевания надпочечников и гипофиза могут приводить к дефициту основных гормонов, регулирующих производство глюкозы. Дети с этими расстройствами более склонны к гипогликемии, в отличии от взрослых.

Гипогликемия после еды

Гипогликемия обычно возникает, когда вы не поели (натощак), но это не всегда так. Иногда гипогликемия возникает после еды, потому что организм вырабатывает больше инсулина, чем необходимо.

Этот тип гипогликемии, называемый реактивной или постпрандиальной гипогликемией, которая может возникать у людей, перенесших операцию на желудке. Это состояние может также возникать у людей, не подвергавшихся хирургическому вмешательству.

Осложнения гипогликемии

Если вы слишком долго игнорируете симптомы гипогликемии, вы можете потерять сознание. Это связано с тем, что ваш мозг нуждается в глюкозе для нормального функционирования.

Необходимо распознать признаки и симптомы гипогликемии на ранних стадиях, потому что нелеченая гипогликемия может привести к:

Гипогликемическая неосведомленность

Со временем повторяющиеся эпизоды гипогликемии могут привести к гипогликемической неосведомленности. Тело и мозг больше не вызывают признаков и симптомов, которые предупреждают о низком уровне сахара в крови, такие как дрожь в теле или нерегулярное сердцебиение. Когда это случается, увеличивается риск развития серьезной, опасной для жизни гипогликемии.

Нелеченный сахарный диабет

Если у вас сахарный диабет, эпизоды низкого уровня сахара в крови дискомфортны и могут быть пугающими. Повторные эпизоды гипогликемии могут заставить вас принять меньше инсулина, чтобы ваш уровень сахара в крови не снижался слишком сильно. Но долгосрочные высокие уровни сахара в крови могут быть опасны нанесением повреждений вашим нервам, кровеносным сосудам и различным органам.

Тесты и диагностика

Для диагностики гипогликемии ваш врач будет использовать три критерия (часто называемые триадой Уиппла). Триада Уиппла включает в себя следующие факторы:

• Признаки и симптомы гипогликемии. Вы не можете испытывать признаков и симптомов гипогликемии во время вашего первого визита к врачу. В этом случае, ваш врач может рекомендовать вам лечь спать ночью на голодный желудок. Это позволит гипогликемическим симптомам проявить себя, что даст возможность врачу поставить диагноз. Также возможно вам придется пройти длительное голодание в больнице. Или если ваши симптомы возникают после еды, ваш врач захочет протестировать уровень глюкозы после еды.
• Документация низкого уровня глюкозы в крови при появлении признаков и симптомов. Ваш врач направит вас на анализ крови, чтобы можно было точно измерить и задокументировать уровень глюкозы в крови.
• Исчезновение симптомов и признаков. Третья часть диагностической триады связана с тем, исчезают ли ваши симптомы и признаки, когда уровень глюкозы в крови повышается.

Кроме того, ваш врач скорее всего проведет медицинское обследование и проверит вашу историю болезни.

Лечение

Лечение гипогликемии включает:

• Немедленное начальное лечение для повышения уровня сахара в крови.
• Лечение основного заболевания, которое вызывает гипогликемию, чтобы предотвратить ее повторение.

Немедленное начальное лечение

Первоначальное лечение зависит от ваших симптомов. Ранние симптомы обычно можно лечить, потребляя от 15 до 20 граммов быстродействующего углевода. Быстродействующие углеводы – это продукты, которые легко преобразуются в сахар в организме, такие как конфеты, фруктовые соки, не диетические безалкогольные напитки, таблетки глюкозы или гель. Продукты, содержащие жир или белок, не являются хорошим средством для лечения гипогликемии, потому что белок и жир могут замедлять усвоение сахара в организме.

Повторно проверьте уровень сахара в крови через 15 минут после лечения. Если уровень сахара в крови все еще ниже 3,9 ммоль/л, попробуйте употребить ещеграммов быстродействующего углевода и еще раз проверьте уровень сахара в крови спустя 15 минут. Повторяйте эти шаги, пока уровень сахара в крови не превысит 3,9 ммоль/л.

Когда уровень сахара в крови вернется к норме, важно перекусить или поесть, чтобы помочь стабилизировать его. Это также помогает телу пополнить запасы гликогена, которые могли быть истощены во время гипогликемии.

Если ваши симптомы более серьезны, в связи с ухудшенной вашей способностью принимать сахар внутрь, вам может потребоваться инъекция глюкагона или внутривенное введение глюкозы. Не давайте пищу или питье тем, кто находится без сознания, так как человек попросту может задохнуться.

Если вы склонны к тяжелым эпизодам гипогликемии, спросите своего врача, подходит ли вам домашний глюкагоновый набор. В общем, люди с диабетом, которые лечатся инсулином, должны иметь набор глюкагона на случай низкого уровня глюкозы в крови. Семья и друзья должны знать, где найти этот комплект, и нужно научиться его использовать до возникновения чрезвычайной ситуации.

Лечение основного состояния

Предотвращение рецидивирующей гипогликемии требует от вашего врача выявления основного заболевания и его лечение. В зависимости от основной причины лечение может включать:

• Лекарственные препараты. Если прием лекарственных средств является причиной вашей гипогликемии, ваш врач, скорее всего, предложит заменить лекарство или отрегулировать дозировку.
• Лечение опухолей. Опухоль в вашей поджелудочной железе лечится ее хирургическим удалением. В некоторых случаях необходимо частичное удаление поджелудочной железы.

Профилактика

Если у вас сахарный диабет, тщательно следуйте плану контроля этого заболевания, который вы разработали совместно с вашим врачом. Если вы принимаете новые лекарства, меняете график приема пищи или лекарств, или добавляете новые физические упражнения, поговорите со своим врачом о том, как эти изменения могут повлиять на контроль сахарного диабета и риск развития низкого уровня сахара в крови.

Непрерывный мониторинг глюкозы является хорошим вариантом для некоторых людей, особенно с гипогликемической неосведомленностью. Это осуществляется с помощью устройства, от которого отходит крошечный провод (вводится под кожу), который отправляет показания глюкозы в крови получателю каждые пять минут или около того. Если уровень сахара в крови падает слишком низко, система непрерывного мониторинга глюкозы предупреждает вас об этом.

Убедитесь, что у вас всегда под рукой есть быстродействующий углевод, такой как сок или глюкоза, для того, чтобы вы смогли повысить быстро снижающийся сахар в крови, прежде чем он упадет до опасно низкого уровня.

Если у вас нет сахарного диабета, но возникают повторяющиеся эпизоды гипогликемии, частые небольшие приемы пищи в течение всего дня – это временная мера, которая поможет вам избежать слишком низкого уровня сахара в крови. Однако такой подход не является целесообразной долгосрочной стратегией. Работайте со своим врачом, чтобы идентифицировать и лечить основную причину гипогликемии.

Добавить комментарий

ВНИМАНИЕ! САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ВРЕДНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ!

Обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

При использовании материалов нашего сайта, обратная ссылка на сайт обязательна. Все права защищены.

6 признаков гипогликемии

Гипогликемия – это патологическое состояние, связанное с аномально низким уровнем глюкозы в крови. С приступами гипогликемии могут столкнуться люди, страдающие сахарным диабетом, тяжелыми заболеваниями печени и поджелудочной железы, неполадками в работе пищеварительного тракта, нарушениями функций эндокринных желез (коры надпочечников, гипофиза и т. д.), некоторыми инфекционными заболеваниями (энцефалитом, менингитом). В группе риска также находятся лица, слишком активно использующие низкоуглеводные диеты, которые сегодня весьма популярны у худеющих.

Ознакомимся с теми признаками гипогликемии, которые ни в коем случае нельзя игнорировать.

Постоянный голод

При легкой форме гипогликемии чувство голода, как правило, возникает внезапно. Это реакция соответствующего мозгового центра на низкую концентрацию глюкозы в крови. Внезапный голод нередко появляется у диабетиков на фоне физических нагрузок, нарушений пищевого режима или некорректного применения сахароснижающих препаратов. Голод может сопровождаться тошнотой.

У здоровых людей, соблюдающих низкоуглеводную диету, неожиданный голод появляется еще и из-за отказа от продуктов, богатых клетчаткой (овощей, фруктов, каш). Именно они, попадая в желудок, создают длительное ощущение сытости. При полном отказе от углеводов человек может быть голоден постоянно, даже сразу после приема пищи.

Головные боли

Следствием значительного снижения уровня глюкозы в крови обычно становится падение артериального давления. В результате возникает головная боль, зачастую сопровождающаяся головокружением. Иногда появляются кратковременные нарушения речи и зрительные эффекты (например, раздвоение изображения или цветовые пятна перед глазами).

Нарушения работы ЦНС

Организм человека использует глюкозу в качестве универсального источника энергии. При ее дефиците в крови особенно страдают нервные клетки, поэтому признаки ухудшения работы головного мозга возникают практически сразу.

Гипогликемия сопровождается следующими проявлениями:

• сонливость, вялость;
• сложности с ориентацией в пространстве;
• расстройства координации движений;
• невозможность сосредоточения;
• ухудшение памяти;
• тремор рук;
• обмороки;
• припадки, похожие на эпилептические.

Отсутствие помощи при появлении и нарастании этих симптомов приводит к гипогликемической коме, чреватой летальным исходом.

Нарушения терморегуляции

Дефицит «универсального топлива» плохо сказывается на состоянии всех органов и систем тела человека. Во время приступа гипогликемии больной может испытывать озноб, жаловаться на холод в пальцах рук и ног. Возможно появление холодного пота (потеют задняя поверхность шеи и вся волосистая часть головы). Если приступ гипогликемии случается ночью, обильно потеет все тело: человек просыпается в совершенно мокром белье.

Стабилизация веса при соблюдении диеты

Люди, пытающиеся избавиться от лишнего веса с помощью низкоуглеводных диет, нередко замечают, что на определенном этапе вес перестает снижаться, несмотря на жестко ограниченный рацион. Это может быть признаком гипогликемии. Дело в том, что при недостаточном поступлении углеводов печень начинает перерабатывать в глюкозу запасы гликогена, интенсивность расщепления накопленных жиров при этом снижается.

Перепады настроения

Глюкоза участвует в процессе выработки «гормона счастья» – серотонина. При его недостатке человек перестает получать удовольствие от жизни, становится напряженным и мрачным. Кроме того, дефицит глюкозы угнетающе действует на деятельность головного мозга. Приступ гипогликемии может вызвать у больного тревожность, страх или чрезмерное возбуждение. В тяжелых случаях не исключены неадекватное поведение или вспышки немотивированной агрессии.

Больные сахарным диабетом обычно умеют контролировать уровень глюкозы в крови и знают, что нужно делать для ее нормализации. Для человека, слабо информированного и столкнувшегося с гипогликемией впервые, эта ситуация очень опасна.

Тяжелый приступ, сопровождающийся спутанностью сознания, нарушением речи и координации движений, рвотой и т. д., требует врачебного вмешательства, к подобному больному нужно срочно вызвать «скорую помощь».

Приступ легкой гипогликемии можно купировать самостоятельно, доставив в организм 12–15 г легко усваиваемых (так называемых быстрых) углеводов. Эту порцию содержат:

• стакан теплого чая с двумя ложечками сахара;
• два кусочка сахара-рафинада;
• две чайные ложечки меда (их лучше медленно рассосать во рту);
• 150 мл пакетированного фруктового напитка или сока;
• одна шоколадная конфета или две дольки молочного шоколада;
• один банан;
• пять-шесть штучек кураги.

В течение получаса после приема одного из этих средств состояние больного должно улучшиться. К сожалению, купирование приступа не означает, что проблема решена. Симптомы гипогликемии нельзя игнорировать: дефицит глюкозы в крови может привести к развитию очень серьезных патологий. Если приступы повторяются, необходимо срочно обратиться к врачу, параллельно отказавшись от соблюдения низкоуглеводной диеты.

Видео с YouTube по теме статьи:

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Инфекционный воспалительный процесс в почках, связанный с развитием бактерий в мочевыделительной системе, называют пиелонефритом. Этот тяжелый недуг наблюдают у.

Гипогликемия: причины, симптомы, лечение

Что такое гипогликемия

Этот медицинский термин подразумевает под собой снижение уровня глюкозы ниже показателей нормы, который является необходимым для нормального функционирования всего организма в целом и мозговой деятельности, в частности. Частота встречаемости гипогликемии увеличилась за последнее время из-за разных диет и неправильного питания.

Гипогликемия: причины возникновения

Данное состояние, как правило, развивается из-за чрезмерной выработки инсулина. В результате нарушается нормальный процесс превращения углеводов в глюкозу. Самая распространенная причина, конечно же, сахарный диабет. Но другие причины тоже имеют место быть в медицинской практике. Давайте рассмотрим более подробно, какие же еще состояния могут приводить к гипогликемии.

• Наличие новообразований в желудочно-кишечном тракте.

Развитие гипогликемии (видео)

В этом видеоролике обсуждается механизм развития гипогликемии и основные причины, по которым возникает это состояние.

Симптомы и признаки гипогликемии

Особенность клинической симптоматики гипогликемии в том, что она может отличаться у разных пациентов. Тем не менее, есть и некоторые общие симптомы, которые могут присутствовать независимо от пола и возраста больных. Им и нужно уделять пристальное внимание, так как они значительно упрощают диагностику заболевания.

Низкий уровень сахара в крови, что делать? (видео)

В этом видеоролике врач-эндокринолог рассказывает о том, какие признаки могут сопровождать гипогликемическое состояние, и что надо делать в подобной ситуации.

Осложнения и последствия гипогликемии, гипогликемический синдром

Разумеется, состояние гипогликемии является очень опасным и может приводить к серьезным осложнениям, в т. ч. к летальному исходу. Даже регулярные колебания уровня сахара в крови грозят человеку проблемами со здоровьем.

Самую большую опасность для человеческого мозга представляет транзиторная гипогликемия. Наш мозг не в состоянии долго обходиться без нужного ему количества сахара. Ему требуется энергия в больших количествах. Поэтому при острой нехватке глюкозы, он немедленно начнет подавать сигналы и требовать еду.

Гипогликемия у детей

• Отсутствие сбалансированного питания.

Признаками гипогликемии у детей будут: запах ацетона изо рта, бледные кожные покровы, отсутствие аппетита, рвота. Многократная рвота может приводить к обезвоживанию организма, потере сознания, повышенной температуре тела. В некоторых случаях целесообразным будет использование капельниц с глюкозой и лечение в условиях стационара под наблюдением врачей.

После того как сахар будет снижен, нужно обязательно наладить правильный рацион питания с большим количеством овощей, фруктов, морепродуктов. Питаться лучше часто и понемногу, чтобы не нагружать внутренние органы.

Состояние гипогликемии оказывает крайне негативное влияние на развитие ребенка. Более того, оно является опасным для жизни из-за выраженных нарушений обменных процессов.

Лечение гипогликемии, гипогликемические препараты

Терапия данной патологии на начальной стадии подразумевает достаточный прием углеводсодержащей пищи пациентом.

• Производные сульфонилмочевины («Глибенкламид», «Гликвидон»). Это самая популярная группа используемых средств.

При выборе препарата для конкретного пациента надо обязательно учитывать индивидуальные особенности больного и возможные побочные эффекты медикаментозных средств. Кроме того, важно правильно рассчитать нужную дозировку.

Дабы предотвратить отек головного мозга, можно ввести внутривенно сернокислую магнезию.

Диета при гипогликемии

В диете важно регулярно принимать пищу, чтобы не допускать чувство голода.

Также важным условием будет полностью отказаться от употребления спиртных напитков.

Профилактика

В качестве профилактических мероприятий необходимо строгое соблюдение режима питания, выполнение назначений врача, систематические занятия спортом, контроль уровня глюкозы в крови с помощью специального прибора – глюкометра. Диабетикам рекомендуется всегда иметь при себе продукты, содержащие быстроусвояемые углеводы, чтобы при появлении необходимости купировать возникший приступ гипогликемии.

В качестве профилактики также можно использовать некоторые способы из народной медицины.

Что такое гипогликемия у женщин, её основные симптомы и причины возникновения

На сегодняшний день не малое количество людей постоянно жалуются на то, что у них болит голова, чувствуется усталость, не редко тошнит безо всякой причины. Конечно, причины могут быть самыми разными, однако, это вполне могут быть симптомы гипогликемии. А что такое гипогликемия, что делать при гипогликемии и чем она опасна? В подавляющем большинстве случаев такой недуг поражает людей, которые больны сахарным диабетом.

Тем не менее, люди, которые не имеют особых проблем со здоровьем, также могут заболеть таким недугом. Гипогликемия может у здорового человека возникнуть по целому ряду причин. Гипогликемия симптомы показывает чаще всего разные, что мешает иногда вовремя диагностировать болезнь.

Что представляет собой недуг

Гипогликемия что же это такое? Если говорить простым языком, то речь идет о том, что уровень глюкозы снижается существенно ниже нормы. Такое вещество необходимо в определенном количестве, чтобы организм человека мог функционировать в нормальном режиме. Причем, особую важность необходимый уровень глюкозы имеет для нормальной деятельности человеческого мозга.

Так вот, в последнее время такая болезнь очень часто наблюдается у тех людей, которые придерживается определенной диеты, в которой отсутствуют в нужном количестве продукты, содержащие глюкозу или просто те люди, которые питаются не должным образом, у них также часто наблюдается гипогликемическое состояние. Так что, именно такие причины наблюдения гипогликемии у здоровых людей, нужно просто питаться должным образом.

Почему возникает

Причины недуга могут иметь самый разный характер, однако, чаще всего речь идет о том, что в организме человека просто вырабатывается слишком много инсулина. Однако, причины гипогликемии могут быть и иными. Результатом этого становится явление, при котором нормальный процесс преобразования углеводов в глюкозу подвергается нарушению, что и приводит к тому, что формируется гипогликемическое состояние.

Однако, если изучать то, что гипогликемия причины её возникновения, то самое большое распространение получила причина, которой является недуг сахарный диабет. Тем не менее, медицинская практика фиксирует и другие причины гипогликемии. И следует более подробно рассмотреть те состояния, при которых человек может подвергнуться подобной патологии:

• желудочно-кишечный тракт подвергается развитию определенных новообразований;
• человек принимает большое количество определенных медикаментозных препаратов (здесь могут быть серные препараты, хинин, различные средства для избавления от сахарного диабета);
• чрезмерное потребление алкогольных напитков, причем, такая форма болезни является одной из самых опасных, здесь человек может впасть в состояние ступора или у него может серьезно помутиться рассудок;
• организм подвергается чрезмерной активности физического характера;
• человек питается не должным образом, в его рационе преобладают продукты, которые содержат большое количество углеводов;
• организм поражен разного рода тяжелыми инфекционными недугами;
• наличие почечной или сердечной недостаточности;
• организм подвергается длительному голоданию;
• печень начинает функционировать с определенными нарушениями, может иметь место цирроз, ферменты вырабатываются недолжным образом;
• обмен веществ нарушен;
• надпочечники подвержены воздействию процессов патологического характера;
• организм не получает необходимого количества воды, то есть наступает обезвоживание;
• может быть во врожденном дефекте;
• функция щитовидной железы понижена;
• кровообращение сопровождается тяжелой формой недостаточности;
• синтез аланина носит недостаточную форму.

Надо отметить, что какими бы не были гипогликемия причины, необходимо всегда внимательно следить за своим здоровьем, чтобы вовремя выявлять все нарушения.

Симптомы гипогликемии

У такой болезни клиническая симптоматика примечательна тем, что она у разных людей может проявляться в самых разных формах. Однако, имеются симптомы гипогликемии, которые имеют общую форму, причем, они характеры для больных любой половой принадлежности и возраст здесь также не имеет значения. Именно такие симптомы гипогликемии и нужно выявлять как можно раньше, поскольку именно это в значительной степени упрощает диагностические методы:

• признаки тахикардии;
• постоянно болит голова;
• голова может начать внезапно кружиться;
• кожный покров становится бледным, бывает так, что имеется синюшный оттенок;
• пот выделяется в большом количестве;
• человека постоянно знобит;
• двигательная координация подвержена нарушениям;
• человек постоянно хочет кушать, причем, еда его насыщает только на короткое время;
• сознание становится спутанным, концентрация внимания путается;
• в глазах может двоиться;
• человека постоянно клонит в сон;
• если недуг начинает активно прогрессировать, то человек может терять сознание, впадать к кому и возможны также смертельные случаи.

Как бы там не было, диагностика гипогликемии должна осуществляться только опытными специалистами, только они могут дать ответ, когда диагностирована гипогликемия что делать. У женщин гипогликемии симптомы могут иногда отличаться, а ещё бывает ночная гипогликемия, которая тоже имеет характерные симптомы.

Какими могут быть осложнения и последствия

Как становится понятно, такое состояние организма несет в себе большую опасность, так как не редко возникает самые серьезные осложнения, которые в итоге могут привести к смертельному исходу. Причем, даже если уровень сахара в крови человека колеблется регулярно, то это также может стать причиной серьезных осложнений. Необходим начинать лечение своевременно, если этого не делать, то регулярные перепады сахарного уровня в крови могут стать причиной разрушения сосудов периферического типа, которые имеют небольшие размеры. Результаты могут быть самыми плачевными - от слепоты до ангиопатии, так что признаки гипогликемии нужно выявлять вовремя.

Надо отметить, что наибольшую степень опасности в этом отношении имеет недуг в транзиторной форме. Все дело в том, что мозг человека просто не имеет возможности нормально функционировать, если не будет подачи нужного количества сахара, так как ему нужно много энергии. Так что, как только глюкозы начинает сильно не хватать, то мозг начинает вырабатывать сигналы о нехватке пищи, что может сформировать гипогликемический эффект.

Если глюкозный уровень падает ниже установленного уровня, то это приводит к формированию комы гипогликемического типа. Здесь уже необходимы срочные реанимационные мероприятия, если этого не сделать, то клетки головного мозга начинают гибнуть в массовом порядке. Также начинают существенно ослабевать основные функции мозга, а это уже становится причиной для развития инсульта, может также быть амнезия, а также подвергаться различным расстройствам внутренние органы.

Есть ещё такое понятие, как гипогликемический синдром, здесь объединяются понятия психического, вегетативного и нервного характера. В большинстве случаев гипогликемический синдром начинает свое формирование на фоне острой нехватки глюкозы в организме человека. Гипогликемический синдром может начать свое развитие на голодный желудок, но это бывает далеко не всегда, так же он может развиться и после того, как человек поел. И тогда последствия гипогликемии могут быть самыми негативными, так что необходимо прилагать все усилия, чтобы синдром такой гипогликемии был как можно быстрее вылечен.

Особенности недуга у детей

Прежде всего, надо сказать о причинах:

• ребенок не получает сбалансированного полноценное питание;
• постоянные стрессовые ситуации;
• повышенная активность физического характера;
• имеется диабет сахарного типа;
• нервная система подвержена определенным заболеваниям;
• лейцин не переносится, причем, это носит врожденную форму;
• кровь содержит большое количество тел кетонового типа.

Если говорить о том, какие симптомы гипогликемии могут быть у детей, то они носят следующий характер:

• изо рта сильно пахнет ацетоном;
• кожный покров начинает бледнеть;
• ребенок вообще не хочет кушать;
• постоянно тошнит и рвет (это может вызвать гипогликемический шок).

Учитывая то, что сильная и регулярная рвота могут стать причиной обезвоживания организма, ребенок может терять сознание, температура тела часто повышена, понятно, почему такой недуг несет большую опасность для детей. Если говорить о лечении, то могут быть случаи, когда используется капельница с добавлением глюкозы, лечиться же нужно в стационарных условиях, чтобы пациента регулярно могли наблюдать врачи.

Однако, понижение глюкозного содержания в крови ребенка не всегда имеет отношение к каким-то недугам. Если дело не в болезнях, то малышу бывает достаточно дать скушать что-нибудь сладкое (отличный вариант в этом плане мед - он и сладкий и полезный). Однако, снижение сахарного уровня предполагает ещё и коррекцию питания, причем, это должно быть сделано своевременно. Ребенок должен кушать побольше свежих фруктов и овощей, очень полезные разнообразные морепродукты. Причем, важно обратить внимание не только на то, что кушать, но и как - нужно сделать так, чтобы порции были маленькими, но частыми, тогда внутренние органы не будут подвергаться лишней нагрузке.

Если имеется лейциновая форма болезни (она носит врожденный характер и сопровождается нарушением обмена веществ), то лечебная терапия должны быть более серьезной. Что касается диеты, то она имеет очень важное значение, её подбором занимается врач, дело в том, что коррекция питания носит специфический характер, когда речь идет о потреблении белков (нельзя кушать яйца, орехи, рыбу и ещё целый ряд продуктов).

Если у ребенка наблюдается такое явление, как гипогликемические состояния, то его организм подвергается крайне негативному воздействию. Однако, в этом опасность не заканчивается, может даже возникнуть угроза жизни, когда процесс обмена веществ подвержен сильно выраженному нарушению. Поэтому гипогликемические состояния могут стать причиной смертельного исхода, особенно, если наступает острый приступ гипогликемии.

Как лечить гипогликемию

Лечение гипогликемии носит разные формы, здесь много зависит от самых разных факторов. Если речь идет о лечебной терапии подобной патологии на начальной стадии, то нужно придерживаться определенной диеты, в частности надо кушать больше пищи с содержанием углеводов. На следующей стадии нужно больше кушать углеводов, которые имеют легкоусвояемую форму (прекрасным вариантом является чай с сахаром, варенье, сладкий компот). Если потреблять такую еду, то развитие недуга прекращается, что способствует нормализации состояния человека. Однако, надо ещё раз сказать о том, что гипогликемия её симптомы причины лечение должны изучаться и осуществляться только опытными специалистами.

Если речь идет о третьей стадии, то здесь уже необходима помощь неотложного характера и первая помощь при гипогликемии должна быть оказана квалифицированными специалистами. Необходимо ввести в вену раствор глюкозы 40 процентный, это необходимо сделать для того, чтобы не было отека головного мозга. При такой стадии больного необходимо госпитализировать, чтобы не было последующих серьезны осложнений, также имеет место терапия коррекционного характера, которая имеет цель снизить сахарный уровень. Неотложная квалифицированная помощь при гипогликемии имеет очень большое значение, чтобы гипогликемическая опасная болезнь не развивалась дальше.

Для лечения подобного заболевания имеется много разного рода медикаментозных препаратов, однако, выбирать их нужно таким образом, чтобы были приняты во внимание индивидуальные особенности организма пациента. Так как лекарственные средства обладают побочными эффектами. А ещё очень важно вводить верную дозу, тогда можно эффективно нейтрализовать приступ гипогликемии. А приступы гипогликемии что же это такое? Это острое состояние, которое чреваты самыми негативными последствиями.

Если речь идет о коме, то здесь лечение осуществляется в реанимации, при этом чаще всего глюкоза вводится струйно в вену, и глюкагеновая инъекция вводится в мышцу. Иногда может наступать необходимость введения адреналина, таким образом терапевтическая эффективность повышается.

Однако, может быть такое, что все эти терапевтические мероприятия не возымели должного эффекта, тогда необходимо использовать гидрокортизон, который вводится внутри мышцы. В большинстве случаев после этого состояние больного становится стабильным. Чтобы не было отечности головного мозга используется магнезия сернокислого типа, которая вводится в вену. Когда пациент вышел из коматозного состояния, он нуждается в обязательном применении лекарственных средств, которые способы улучшить микроциркуляционный процесс.

Понятно, что симптомы и лечение могут быть разными, однако всегда нужна адекватная терапия, это значит, что лечение может осуществлять только опытный специалист. Этот опасный недуг нельзя лечить самостоятельно, также нельзя принимать бесконтрольно никакие медикаментозные препараты, в том числе противодиабетические для нейтрализации гликемического состояния. Их действие может иметь негативные последствия при не правильном приеме, может возникнуть гиперинсулизм, а также иные осложнения.

Заболевание надо лечить комплексно, и лечащему врачу лучше знать, какие необходимы дневные и вечерние процедуры, какие необходимы обследования. И делается это на основании того, какой поставлен диагноз. Бывает, что для лечения достаточно сахароснижающей диеты, то есть все опасные симптомы - это предупреждение о том, что человек питается не правильно. Это означает, что стоит скорректировать питание и все придет в норму, действие недуга больше не побеспокоит.

Какой должна быть диета

Диета при таком недуге должна быть такой, чтобы человек никогда не испытывал голодного чувства. Если говорить о выборе продуктов питания, то нужно сократить потребление изделий кондитерского производства, изделий из белой муки, сладких фруктов и овощей, а также меда. Несомненно, человек, который привык кушать много сладкого, в первое время будет испытывать определенный дискомфорт из-за таких жестких ограничений, однако, такие проблемы будут не долгими, через пару недель организм привыкнет и станет значительно легче. Кушать нужно больше продуктов, которые содержат сложные углеводы и белки.

Можно и нужно кушать:

• побольше мяса и рыбы, только они не должны быть жирными;
• ягоды и фрукты, только надо отдавать предпочтение не сладким;
• овощи;
• молочная продукция;
• каши, особенно цельнозерновые.

Важно не только, что кушать, но и что пить. Так, надо прекратить пить какао и кофе, а также чай, причем, как черный так и зеленый. Конечно, после таких ограничений может встать вопрос о том, что же тогда можно пить? Ответ прост - травяной чай, который и вкусный и полезный.

Естественно, ни в каких количествах нельзя потреблять алкогольные напитки. Если придерживаться такой диеты, то уровень сахара в организме постепенно стабилизируется. Таким образом, человек станет чувствовать себя существенно лучше, станет бодрым и энергичным. Также важна профилактика гипогликемии, здесь нужно вести здоровый образ жизни и не подвергаться стрессам.

Синтетические гипогликемические средства отличаются от инсулина механизмом действия. Удобнее для больных – применяются внутрь. Показаны при диабете II типа (инсулиннезависимом). Дозы индивидуальны.

Сульфонамиды (производные сульфонилмочевины)

Препараты: I поколения (практически не применяются) – КАРБУТАМИД, ТОЛБУТАМИД, ХЛОРПРОПАМИД; II поколения – ГЛИБЕНКЛАМИД, ГЛИКВИДОН, ГЛИКЛАЗИД, ГЛИПИЗИД; ГЛИМЕПИРИД считается препаратом III поколения.

Сульфонамиды активируют β-клетки поджелудочной железы, если они сохранились. Восстанавливается чувствительность β-клеток к глюкозе: препараты блокируют калиевые каналы β-клеток; нарушается выход K + из клеток и процесс реполяризации; возникшая деполяризация мембран открывает потенциалзависимые Са 2+ каналы. Са 2+ активирует выброс инсулина в кровь. К внепанкреатическим эффектам относятся увеличение числа инсулиновых рецепторов в тканях и повышение их чувствительности к инсулину. Большинство эффектов вызвано улучшением обмена углеводов под влиянием антидиабетического действия сульфонамидов.

Препараты I поколения КАРБУТАМИД (букарбан, диаборал, оранил) и ТОЛБУТАМИД (бутамид) малоактивны, вызывают больше побочных эффектов (аллергизация, мигрень, диспепсия, холестаз, лейкопения, агранулоцитоз и, редко, гипогликемия). Действуют до 12 часов. Суточная доза 2,0-3,0. Карбутамид может вызвать дисбактериоз. Более активен ХЛОРПРОПАМИД (орадиан); действие – до 36 часов. Может кумулировать. Суточная доза – до 0,25. Те же побочные эффекты. Не назначают пожилым. Все эти препараты несовместимы с алкоголем – тетурамоподобное действие. Противопоказаны детям, в юношеском возрасте, при беременности и лактации, инсулинзависимом диабете, кетоацидозе, дисфункции печени и почек, при аллергических реакциях на сульфанил- и сульфонамиды.

Препараты II и III поколений оказывают гипогликемическое, гиполипидемическое, антидиуретическое, противоаритмическое и антитромботическое (противосвёртывающее) действие. Активнее препаратов I поколения.

ГЛИБЕНКЛАМИД (манинил) назначают за полчаса до еды, до 0.02 в сутки. Самый активный гипогликемический препарат. Хорошо переносится. Сочетается с бигуанидами (глибомет). ГЛИКВИДОН (глюренорм) действует коротко (до 8 часов); наиболее хорошо переносимый препарат. Может назначаться при заболеваниях печени и почек. Суточная доза – до 0,12. ГЛИКЛАЗИД (глидиаб, диабетон) уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов, предупреждая расстройства микроциркуляции, в том числе при диабетической ретинопатии. Показан диабетикам с ожирением. Может сочетаться с бигуанидами. Суточная доза – до 0,32 (в 2 приёма). ГЛИПИЗИД (глибенез) – самое быстрое действие. Быстрее выводится (меньше опасность кумуляции). Суточная доза – до 0,03.

Возможны гипогликемия при нарушении дозировки и несоблюдении диеты, диспепсии (тошнота, понос), мигрень, аллергизация. Противопоказаны при беременности и лактации, гиперчувствительности, инсулинзависимом диабете, диабетической коме.

ГЛИМЕПИРИД (амарил) – препарат III поколения, не кумулирует. Биодоступен независимо от приёма пищи. Назначают 1 раз в сутки. Эффект дозозависим; длится до 24 часов. Суточная доза – до 0,06. Осложнения и противопоказания – как при назначении других сульфонамидов.

Glibenclamidum, табл. по 0,005

Gliquidonum, табл. по 0,03

Gliclazidum, табл. по 0,08

Glipizidum, табл. по 0,005 и 0,01

Glimepiridum, табл. по 0,001; 0,002; 0,003; 0,004 и 0,006

---